Klinická farmakologie a farmacie – 2/2018

KLINICKÁ FARMAKOLOGIE A FARMACIE / Klin Farmakol Farm 2019; 33(2): 15–19 /  www.klinickafarmakologie.cz 18 HLAVNÍ TÉMA Nitrožilní anestetika „„ účinná koncentrace v krvi: 10–20 µg/ml „„ koncentrace při probuzení: 4–8 µg/ml Propofol „„ Skupina: propylfenol; jednorázově krátce účinný; analgezie = 0 „„ Indikace: i.v. úvod do celkové anestezie; in‑ fuzní sedace peroperačně i v intenzivní péči „„ Kontraindikace: Protrahované infuzní po‑ dávání – metabolická acidóza, syndrom propofolové infuze, riziko katétrové in‑ fekce podle konkrétního přípravku a jeho vehikula „„ Cave: Při probouzení riziko euforie, až amo‑ rózně zabarvené. Vzácné kazuistiky připo‑ jují s fotografiemi i riziko zezelenání vlasů vlivem specifického enzymatického vyba‑ vení jedince (Pulos B, Sviggum HP, Sharpe EE. Propofol‑associated green hair discolo‑ risation. Anesthesiology 2019; 130(3): 445). „„ Vlastnosti: „„ úvodní dávka: 1,5–2,5 mg/kg „„ nástup účinku: 15–45 s „„ trvání účinku: 5–10 min. „„ účinná koncentrace v krvi: anest.: 2–6 µg/ml sedativní: 1–2 µg/ml „„ koncentrace při probouzení: 1–1,5 µg/ml „„ TIVA: 2–4–6 mg/kg/hod. – průměr „„ Sedace: 25–75 µg/kg/min. Etomidát „„ Skupina: imidazol; jednorázově krátce účinný; analgezie = 0; neuvolňuje histamin „„ Indikace : i.v. úvod, monoužití pro velmi krát‑ ké výkony, snadní liberátoři histaminu „„ Kontraindikace: delší nebo opakované po‑ dávání vede k supresi tvorby endogenního prekurzoru kortizolu „„ Cave: velmi rychlé odeznění „„ Vlastnosti: „„ úvodní dávka: 0,15–0,3 mg/kg „„ nástup účinku: 15–45 s „„ trvání účinku: 3–12 min. „„ účinná koncentrace v krvi: 300–1 000 nanog/ml „„ koncentrace při probouzení: 200–350 nanog/ml Ketamin „„ Skupina: fencyklidin; S+R enantiomér, samostatně nebo racemát; somaticky analgetický účin pozitivní; i.m. podání je možné; i.v. infuzní sedace je možná; kom‑ binace s midazolamem je vhodná; hloubka vlivu na vědomí je závislá na dávce „„ Indikace: výběrově přednemocniční bo‑ lestivá traumata, popálení u dospělých i dětí; obtížně zvládnutelné kritické bron‑ chiální astma – infuze; off‑label: velká de‑ prese, rezistentní na selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu SSRI, SRNI – opakované i.v. infuze nízkých dávek „„ Kontraindikace: zvýšený nitrolební, nitro‑ oční tlak, aktivní epilepsie „„ Cave: riziko halucinací a deliria při odez‑ nívání; S enantiomér má pravděpodobně zmírněny až potlačeny centrální účinky; v ČR je ketamin dostupný jako racemát „„ Vlastnosti: „„ úvodní dávka: anest.: 1–2 mg/kg i.v., 5–12 mg/kg i.m. analg.: 0,2–0,5 mg/kg i.v. „„ nástup účinku: 45–60 s po i.v. podání „„ trvání účinku: 10–20 min. „„ účinná koncentrace v krvi: anest.: 0,6–4 µg/ml analg./sedace: 0,05–0,1 mg/kg Midazolam „„ Skupina: benzodiazepin krátce účinný; rozpustný ve vodě; analgezie při i.v. po‑ dání = 0; anxiolytický až sedativní účin podle dávky; mírný amnestický a svalově relaxační účin „„ Indikace: i.v. úvod společně s opioidem; bazální infuzní sedace; kombinace s keta‑ minem možná „„ Kontraindikace: abúzus benzodiazepinů, zhoršená kognice a mentální funkce, zejm. v pokročilém věku „„ Cave: myasthenia gravis, geriatričtí a ambu‑ lantní pacienti, akutní ebrieta „„ Vlastnosti: „„ úvodní dávka: anest.: dospělí: 0,15–0,3 mg/kg i.v., děti: 0,2 mg/kg i.v. sedace: 0,1–1 µg/ml/i.v. infuze „„ nástup účinku: 30–60 s „„ trvání účinku: 15–30 min. „„ účinná koncentrace v krvi: anest.: 50–200 nanog/ml sedativní: 40–100 nanog/ml Dexmedetomidin (dex) „„ Skupina: imidazol, pravotočivý derivát medetomidinu; plný, vysoce selektivní, centrálně účinný agonista alfa2 – adre‑ noreceptorů s působením na mozkový kmen, locus coeruleus; účinek se nejvíce blíží fyziologickému spánku v porovnání s ostatními nitrožilními anestetiky; bifa‑ zický vliv na hemodynamiku – myokard „„ Indikace: anxiolýza až řízená sedace, pre‑ vence pooperačního deliria; snížení MAC inhalačních anestetik až o 90 %, analgetická potence, pravděpodobná orgánová protek‑ ce se snížením stresové reakce (11), omezení třesavky (10), antidotum: antagonista ati‑ pemazol, jen s užitím ve veterinární praxi „„ Kontraindikace: labilní hemodynamika, četné interakce „„ Cave: četné lékové inkompatibility: diaze‑ pam, amfotericin B a řada dalších přípravků, opatrnost v těhotenství, snížení při omeze‑ ných jaterních a ledvinných funkcích „„ Vlastnosti: „„ dávkování: 0,2–0,7 µg/kg/hod. po dobu 24 hodin „„ distribuční rychlost: 6 min. „„ nástup účinku: 15 minut, infuzní vrchol po 1 hod. „„ kontext senzitivní t ½: 4 min. po infuzi v trvání 10 min., až 250 min. po infuzi v trvání 8 hod. Souhrn a doporučení Nitrožilní anestetika jsou velmi potentní látky, působící cílený útlum vědomí. Ovlivňují význam‑ ně základní životní funkce, celý lidský organismus v náročné perioperační době i v průběhu závaž‑ ného, kritického stavu. Z nitrožilně podávaných celkových anestetik lze personalizovaně zvolit nejvhodnější přípravek z pohledu stavu pacienta, rázu a trvání výkonu, intervence a začlenit jej do celkové perioperační a anesteziologické strategie nebo intenzivní péče. Kombinace a alternativní ap‑ likace jsou výběrověmožné. Bezpečnost jejich užití závisí na odborných znalostech, na reakci pacienta, na sledovaných známkách a na monitorovaných údajích. Podklady jsou dostupné z klinické farma‑ kologie a jsou stále doplňovány novými poznatky i zkušenostmi. Jsou základempro náležité a perso‑ nalizované klinické postupy.