Klinická farmakologie a farmacie – 1/2020

www.klinickafarmakologie.cz  / Klin Farmakol Farm 2020; 34(1): 9–11 / KLINICKÁ FARMAKOLOGIE A FARMACIE 11 HLAVNÍ TÉMA Lokální anestetika v zubním lékařství které představuje obsah 0,005 mg adrenalinu v 1 ml roztoku LA. V klinice se toto ředění někdy označuje jako „kardiální“, protože je vhodné pro rizikové pacienty postižené onemocněním kardiovaskulárního aparátu. Kompenzovaný kardiak by neměl při ošetření dostat více než 0,04 mg adrenalinu. Zmíněná maximální dávka je tak obsažena v 8 ml anestetika s adrenalinem 1 : 200 000. Silnější koncentraci adrenalinu pak představují roztoky LA s obsahem 0,01mg adrenalinu v 1ml a jsou označovány jako forte či přímo s vyznačenou koncentrací 1 : 100000. Jsou určeny především pro celkově zdravé jedince a pro déletrvající či náročnější výkony. Stabilizátory a konzervancia V každém přípravku LA, který obsahuje adre‑ nalin, je obsažen antioxidant disulfit sodný či dra‑ selný. Má funkci stabilizátoru adrenalinu, který je jinak velmi nestálou látkou v jiném, než kyselém prostředí. Disulfity jsou někdy předmětemdiskuzí o jejich schopnostech vyvolat alergickou reak‑ ci či astmatický záchvat. Tyto reakce však bývají vzácné, podobné látky se totiž běžně vyskytují v mnoha potravinách, na kterých jsou označeny kódy E221–227. Některé přípravky s LA obsahují i přísadu EDTA (sůl kyseliny etylen‑diamino‑tetra‑octové). Má za úkol jako významný chelatátor v ampulce LA vy‑ chytává ionty kovů, které se mohou v určité fázi výroby uvolňovat ze skla či pryžových uzávěrů. Jde o látku se širokým využitím nejen v medicíně a kosmetice, ale opět i v potravinářství včetně pitné vody. V přípravcích s LA (např. Septanest) je EDTA řádově ve stovkách mikrogramů a podobně jako sulfity či disulfity nepředstavuje vážnější riziko (10). Konzervační látky typu parabenů dnes již nadále nejsou součástí obsahu ampulky s LA. Novinky v lokální anestezii Vyvíjejí se nové formy LA pro povrchovou lokální aplikaci v rámci rozvoje nanotechno‑ logií a nových hydrogelů. Snahou je vytvořit podobný systém jako je EMLA (eutektická směs lokálních anestetik) obsahující lidokain a prilo‑ kain určený přednostně pro dermatologii (11). Injekční roztoky LA se dočkaly také uvede‑ ní svého antagonisty na dentální trh. V USA je již v klinické praxi schválen fentolamin mesylát (přípravek Ora‑Verse) jako látka, která umožňuje zkrátit postanestetickou fázi, především často nepříjemně vnímané znecitlivění měkkých tkání (12). Nejedná se tak o antagonistu v pravém slova smyslu, který by působil např. mechanismem kompetitivní inhibice. Dochází i k určité renesanci staronových přípravků, jakým je např. tetrakain. V kombina‑ ci s oxymetazolinem je dnes k dispozici ve for‑ mě spreje jako alternativa k injekčnímu podání (v USA registrovaný pod názvem Kovanaze). Lze jej použít pouze v anatomicky omezené oblasti horní čelisti přibližně mezi prvními premoláry, kde po intranazálním podání vy‑ volá pulpální anestezii, nikoli však znecitlivění měkkých tkání (13). V dětském zubním lékařství nachází svémísto i vibrační anestezie, která se dosud považuje za ur‑ čitý důkaz platnosti Melzackovy‑Wallovy vrátkové teorie. Využívá se poznatku, že povrchovou vib‑ rační stimulací nervových vláken Aβ vedoucích nenociceptivní podráždění (např. tlaky) dochází k blokaci vedení bolesti jak pomalými nemyelini‑ zovanými C‑vlákny, tak i rychlými myelinizovanými Aδ vlákny (např. při pulpitidě). U přecitlivělých pacientů může jít o vhodné doplnění či úplnou náhradu povrchového znecitlivění (14) (obr. 1). Závěr Lokální anestetika v současné stomato‑ logické praxi představují bezpečnou a účin‑ nou paletu léčiv, která umožňují bezbolestné a komfortní ošetření chrupu u širokého spek‑ tra pacientů i s ohledem na jejich celkový zdravotní stav. LITERATURA 1. Snoeck M. Articaine: a review of its use for local and re‑ gional anesthesia. Local and Regional Anesthesia 2012; 5: 23–33. 2. Malamed SF, Gagon S, Leblanc D. Efficacy of articaine: a new amide local anesthetic. J Am Dent Assoc 2000; 131: 635–642. 3. Malamed SF, Gagon S, Leblanc D. Articaine hydrochloride: astudyofthesafetyofanewamide localanesthetic.JAmDent Assoc 2001; 132: 177–185. 4. Hillerup S, Jensen R, Ersbol BK. Trigeminal nerve injury asso‑ ciated with injection of local anesthetics: needle lesion or neurotoxicity? J Am Dent Assoc 2011; 142; 531–539. 5. Haas DA, Lennon D. A 21 year retrospective study of re‑ ports of paresthesia following local anaesthetic administra‑ tion. J Can Dent Assoc 1995; 61: 319–330. 6. Pogrel MA. Permanent nerve damage from inferior alveo‑ lar nerve blocks – an update to include articaine. CDA Journal 2007; 35(4): 271–273. 7. Ščigel V. Lokální anestezie v praxi zubního lékaře. Pra‑ ha: Quintessenz, 2. vyd., 2011, 248 s. 7. Sklenář Z, Ščigel, V. Magistraliter receptura ve stomatolo‑ gii. Praha: Česká stomatologická komora, 2. vyd., 2013, s. 172. 8. Ščigel V. Mepivacainum. Remedia 1997; 7(4): 210–212. 9. Freeman D. Seeking the final word on LAST. Anesthesio‑ logy news 2010; 36: 6. 10. Russo PAJ, Banovic T, Wiese MD, et al. Systemic allergy to EDTA in local anesthetic and radiocontrast media. J Allergy Clin Immunol Pract 2014;March/April: 225–229. 11. Ribeiro LN, Franz‑Montan M, Breitkretz MC, et al. Nano‑ hybrid hydrogels designed for transbuccal anesthesia. In‑ ternational Journal of Nqanomedicine2018; 13: 6453–6463. 12. Hersh EV, Moore PA, Papas AS, et al. Reversal of soft‑tissue local anesthesia with phentolamine mesylate in adolescents and adults. J Am Dent Assoc 2008; 139(8): 1080–1093. 13. Hersh EV, Pinto A, Saraghi M, et al. Double‑masked, ran‑ domized, placebo controlled study to evaluate the efficacy and tolerability of intranasal K305 (3% tetracaine plus 0,05% oxymetazoline) in anestetizing maxillary teeth. J Am Dent Assoc 2016; 147(4): 278–287. 14. Nanitsos E, Vartuli R, Forte A, et al. The effect of vibration on pain during local anesthesia injections. Australian Den‑ tal Journal 2009; 54: 94–100. Obr. 1.  Vibrační anestezie