Klinická farmakologie a farmacie – 1/2020

www.klinickafarmakologie.cz  / Klin Farmakol Farm 2020; 34(1): 12–15 / KLINICKÁ FARMAKOLOGIE A FARMACIE 13 HLAVNÍ TÉMA Nová možnost lokální anestezie v zubním lékařství se využívá jeho topického analgetického účin‑ ku v kombinaci s lidokainem (3). V zubním lékařství stál doposud, vzhledem k relativně vyšší toxicitě, ve stínu mnohem užívanějších lokálních anestetik, jako jsou injekční artikain, mepivakain nebo právě slizniční anestetikum lidokain. V současné době je v ČR tetrakain k dispozici pouze jako surovina k přípravě IPLP a jako součást volně prodejného léčivého přípravku Drill určeného k potlačení bolestí v krku (4). Oxymetazolin Oxymetazolin je přímo působící alfasym‑ patomimetikum, které při lokální aplikaci působí na cévy nosní sliznice. Zde vyvolává lokální vasokonstrikční účinek s dekongescí zduřelé sliznice a uvolňuje tak průchodnost paranazálních dutin a Eustachovy trubice. Rutinně je užíván zejména v ORL medicíně k terapii rhinitidy infekčního i alergického původu. Účinek nastupuje během několika minut a může trvat až 12 hodin (biologický poločas až 35 hodin). Při intranazální aplikaci nebyly zaznamenány žádné klinicky význam‑ né systémové účinky. Při systémovém pero‑ rálním podání (dvojitě zaslepená studie) se ukázaly první nespecifické ECG změny až po užití 1,8 mg oxymetazolin‑hydrochloridu (což odpovídá 3,6 ml roztoku s koncentrací 0,05 %). Mezi relativně časté nežádoucí účinky mů‑ žeme zařadit pálení a suchost nosní sliznice, kýchání a epistaxi po odeznění vasokonstrikč‑ ního účinku (5). Oxymetazolin je vylučován ledvinami, a to převážně tubulární sekrecí (6). Kontraindikace Jako prakticky u každé léčivé látky, je kon‑ traindikováno použití oxymetazolinu při pro‑ kázané hypersenzitivitě na léčivou látku, nebo kteroukoli pomocnou látku. Obecně by se pak oxymetazolin neměl užívat u pacientů s rizi‑ kem hypertenze (např. těžká kardiovaskulární onemocnění, glaukom, feochromocytom, hy‑ perthyreóza a diabetes mellitus). Lékové interakce Z lékových interakcí je potřeba zmínit syner‑ gismus s inhibitory monoaminooxidázy (IMAO), proto se s IMAO nesmí používat, a to ani následu‑ jící dva týdny po jejich vysazení (zvýšené riziko hy‑ pertenze); také se nesmí používat s tricyklickými antidepresivy (riziko hypertenze a srdečních aryt‑ mií). Dále je potřeba vyvarovat se použití v kombi‑ naci s antiparkinsoniky (např. bromokriptin), která může vyvolat zvýšenou kardiovaskulární toxicitu. Na podkladě antagonismu oxymetazolin inhibuje účinek betablokátorů i dalších antihypertenziv (např. methyldopy, betanidinu), proto by se ani s těmito léčivy neměl vzájemně kombinovat (5). Historie intranazálního užití lokálních anestetik Nápad využití lokálních anestetik v intranazální formě není vmedicíně ničímnovým. Při ORL ope‑ racích a před intranazální intubací byl v minulosti jako anestetikum/vazokonstriktor hojně využíván kokain (7). Ten byl však koncem minulého století vytlačen kombinací lidokainu s xylometazolinem nebo oxymetazolinem, zejména z důvodu snížení rizika zneužívání lékařského kokainu a vzniku závis‑ losti. Tato náhrada byla v těchto indikacích z hledis‑ ka anestetického i vasokonstrikčního s kokainem zcela srovnatelná (8, 9). Právě lidokain se pak začal využívat také v zubním lékařství a má v něm své místo dodnes. Využívá se zejména k topické an‑ estezii ústní sliznice při drobných parodontologic‑ kých zákrocích nebo před aplikací injekční lokální anestezie. Pokusy o využití lidokainu, jakožto intra‑ nazálního lokálního anestetika v dentální medicíně, narazily na jeho nedostatečně hluboký anestetický účinek na pulpální tkáně – tato aplikační forma se tedy u lidokainu neujala. Druhým hojně využíva‑ Tab. 1.  Srovnání farmakologických charakteristik nejčastějších lokálních anestetik Relativní toxicita Nástup (min) Používaná koncentrace (%) Anestetický poločas Povrchové působení DMS (mg) Prokain 1 6–10 2–4 15–30 min Ne 400 Lidokain 2 2–3 2 90 min Ano 300 Mepivakain 1,5–2 1,5–2 2–3 90 min Ne 300 Bupivakain 8 6–10 0,5 75 min Ano 90 Tetrakain 10 10 0,15–2 45 min Ano 20 Artikain 0,6–0,8 1–2 4 75 min Ne 500 Obr. 1.  Schematické znázornění uzávěru sodíkového kanálu