Klinická farmakologie a farmacie – 1/2020

KLINICKÁ FARMAKOLOGIE A FARMACIE / Klin Farmakol Farm 2020; 34(1): 12–15 /  www.klinickafarmakologie.cz 14 HLAVNÍ TÉMA Nová možnost lokální anestezie v zubním lékařství ným topickým anestetikem se stal právě již výše zmíněný tetrakain. Stále se však využíval zejména v ORL. Zkoumání možností využití tetrakainu také v zubním lékařství je záležitostí až poslední dekády. Byly provedeny četné výzkumy a zdá se, že nej‑ lepších výsledků je dosaženo právě při kombinací tetrakainu s oxymetazolinem (11, 12, 13). Intranazální kombinace tetrakainu s oxymetazolinem Průkopníkem v oblasti intranazálních anes‑ tetik v zubním lékařství je přípravek Kovanaze. Registrován byl u FDA teprve v roce 2016, jedná se tedy o poměrně novou formu anestetika. V sou‑ časné době je k dispozici pouze v USA, v Evropě dosud podobná forma k dispozici bohužel není. Hlavní účinnou látkou je tetrakain v kombinaci s oxymetazolinem, obojí ve formě hydrochloridu. Jde o vodní suspenzi ve formě spreje, který je určen k nazální aplikaci. Použití jemožné u dospělých pa‑ cientů i u dětí nad 40 kg. Největší předností tohoto přípravku je jednoznačně aplikační forma v po‑ době nazálního spreje. Díky tomu je s výhodou použitelný u dětí i anxiózních pacientů. Vzhledem k nazální aplikaci je však jasné, že přípravek jemož‑ no použít pouze v horní čelisti a sice v rozsahu horních premolárů (tedy zubů 15–25) (6). Aplikační forma a metabolismus Aplikační forma je jednoznačně největší před‑ ností Kovanaze. Sprej se aplikuje vždy do nosní dírky na straně ošetřovaného zubu. Každá dávka má objem 0,2ml a obsahuje 6mg tetrakain hyd‑ rochloridu a 0,1mg oxymetazolin hydrochloridu. Jak u dospělých, tak u dětí je doporučeno použít 2 dávky spreje v intervalu 4–5minut, u do‑ spělých je poté možno přidat ještě jednu dávku po 10 minutách, pokud není anestetický účinek dostatečný. Nástup znecitlivění trvá zhruba 10mi‑ nut a je tedy pomalejší v porovnání s injekční anestezií. To, že se však vyhneme nepříjemné‑ mu vpichu jehly, pomalejší nástup účinku jistě převáží. Poté co anestetický účinek nastoupí, je oblast znecitlivěná po dobu zhruba 45 minut. To je dostatečné pro provedení běžného stomato‑ logického ošetření lokalizovaného na jeden zub. Oxymetazolin nepodléhá metabolismu a v nezměněné podobě je vylučován ledvinami - clearance 66.4 L/h. Tetrakain je ihned po aplikaci metabolizován přímo v plasmě pomocí esteráz na PBBA a tento metabolit je poté rovněž vylou‑ čen ledvinami do moči - clearance 16,7 L/h (14). Anestetický účinek Intranazální aplikační forma umožňuje anes‑ tezii v rozsahu řezáků, špičáků a premolárů horní čelisti. Nevýhodou je však omezení anestetického účinku pouze na zubní dřeň. Vzhledemk tomu, že se jedná o prakticky výhradně pulpální anestezii, nedochází k hlubokému znecitlivění okolníchměk‑ kých tkání, zejména dásně, ani periodoncia. Kvůli tomu je použití omezené pouze na konzervační te‑ rapii, tedy zhotovení výplní a případněmaximálně ošetření kořenových kanálků. I hloubka pulpálního znecitlivění je však vzhledemk současnýmstudiím minimálně diskutabilní (15). Kontraindikace a nežádoucí účinky Hlavním nežádoucím účinkem Kovanaze může být zvýšení krevního tlaku u pacientů s hypertenzí nebo dekompenzovaným one‑ mocněním štítné žlázy. Pokud aplikujeme maxi‑ mální denní dávku u zdravého pacienta, dochází k mírnému snížení srdeční frekvence, změny tlaku však nejsou patrny. Při aplikaci dvojnásob‑ né maximální denní dávky u zdravých pacientů dochází k výraznějšímu snížení srdeční frekvence a signifikantnímu nárůstu diastolického tlaku (16). Dalším nepříjemným nežádoucím účinkem je vznik epistaxe u predisponovaných pacientů. Přípravek by rovněž neměl být používán u pacientů s rizikem vzniku kongenitální i idiopa‑ tické methemoglobinemie. Ze stejného důvodu by měl být užíván s jistou opatrností u pacientů užívajících sulfonamidy, acetaminofen, benzokain a další látky zvyšující riziko vzniku methemoglo‑ binemie. Závažnou a život ohrožující komplikací může být rovněž vznik anafylaktické reakce, a to při přecitlivělosti na kteroukoli složku přípravku. Při předávkování oxymetazolinem je popsáno celé spektrum nežádoucích účinků od pocitu neklidu a pálení na hrudi, přes arytmie a změny krevního tlaku až po infarkt myokardu (6). Závěr Vzhledem k omezení účinku pouze na pul‑ pální tkáně je indikační šíře kombinace tetrakai‑ nu s oxymetazolinem značně omezena praktic‑ ky jen na výplně a případně nekomplikovanou endodoncii. V těchto případech je však tento přípravek jednoznačně zajímavou alternativou ke klasické injekční anestezii, a to zejména u dětí a anxiózních pacientů. LITERATURA 1. Hemmings HC Jr., Egan TD. Pharmacology and physiology for anesthesia. 2nd ed. Elsevier 2018. 2. Dowd FJ, Johnson BS, Mariotii AJ. Pharmacology and the‑ rapeutics for dentistry. 7th ed. Elsevier 2016. 3. National Center for Biotechnology Information. Pub‑ Chem Database. Tetracaine, CID=5411, https://pubchem. Obr. 2.  Anestetický rozsah tetrakainu podaného intranazálně