586
www.klinickafarmakologie.cz340804301076513320121425327329234035839843647950254457164568672477179183988990895196610061045
/26388043010757
Klin2714804301077091109157
Farmakol2891804301074279105179220258305325
Farm3236804301074178105179
2020;3435804301074487128171187
34(1):3641804301074489113153171185
12–153846804301074481124163201
/40668043010757
KLINICKÁ41438043010771114135194215269315373
FARMAKOLOGIE4536804301074392139212267313373416475535556599
A51578043010752
FARMACIE5230804301074292139211266317338381
1356558026012657110
HLAVNÍ4945207012670127198263336370
TÉMA5337207012657114204274
Nová400736501063980117154
možnost417736501065192123164205238270
lokální446236501063069105147178220237
anestezie471536501063879111145178210244262294
v5024365010636
zubním507536501063273109150168222
lékařství53113650106306298140176210242283300
se343314301073378
využívá440314301074083133170190232274
jeho734314301071862111160
topického914314301072673123144184223266315364
analgetického1297314301074089130150200244273293333372416464513
účin‑1829314301074788107156185
ku343328301073991
v4563283010751
kombinaci529328301074899177230252304348391413
s9643283010744
lidokainem1030328301072850102154196242263314362440
(3).1492328301073379103119
V16343283010755
zubním1712328301074698151203224302
lékařství343342301071965105149177213244289310
stál675342301074171115135
doposud,8323423010756106158209244293345362
vzhledem1215342301074889139160206258304379
k16163423010745
relativně168334230107347899142171191234285331
vyšší343356301074186121156176
toxicitě,541356301073381121142184205234279295
ve857356301074691
stínu97035630107386990140189
mnohem11863563010773123173224270345
užívanějších1553356301075391112155199248294315349369411461
lokálních343370301071969109153174223243285335
anestetik,698370301074090136171202246276296335355
jako107537030107186099148
jsou1244370301071853103153
injekční141837030107186787133173213263283
artikain,1721370301074169102122162206226275293
mepivakain3433843010774119171192234277317361381431
nebo794384301074894145196
právě1010384301075078122163208
slizniční123938430107325373111162182224273293
anestetikum1553384301074090136171202246276296336385461
lidokain.34339830107194092142183228249299318
V6833983010754
současné759398301074394144187231267317364
době11443983010758109162209
je1375398301072874
v14713983010750
ČR15433983010760108
tetrakain1672398301073782112141185226271291342
k3434123010738
dispozici400412301074868102152202238259300320
pouze739412301074999149186230
jako99041230107185998146
surovina1157412301073280107155196217266307
k14854123010736
přípravě154141230107497797147175218259303
IPLP1864412301071864104150
a3434263010742
jako408426301073074116167
součást598426301074598150194239276308
volně9294263010752104127178226
prodejného1178426301076292143197245267319367420472
léčivého1673426301073078123144189236288341
přípravku343440301075079100152181225267308358
Drill723440301076797118139160
určeného904440301075786127171222268319370
k12954403010747
potlačení13644403010759110140161204246291341362
bolestí17484403010758110131178214245266
v3434543010741
krku405454301074070110160
(4).58745430107256992107
Oxymetazolin3434790014784145210313376419481536604636667736
Oxymetazolin4834963010760102147223269299342381430451471521
je1026496301071964
přímo1111496301075079100175225
působící13574963010750100135185237258299320
alfasym‑169849630107416287131166209286316
patomimetikum,343510301075197128179259281359408440462504557636655
které1021510301075590137167214
při1259510301076798120
lokální1403510301073588131177200252274
aplikaci17015103010758112135157199246290313
působí3435243010750100135185237258
na6235243010757100
cévy744524301074993136181
nosní9475243010757107143193213
sliznice.118252430107426283121172193235279296
Zde15005243010757107153
vyvolává1674524301075095141191212255297340
lokální343538301071970111156177227248
vasokonstrikční613538301074993129180220270321357388417438479520571591
účinek12265383010757100120171217258
s15065383010742
dekongescí15705383010758104145195246298344380423444
zduřelé343552301073687136165209231277
sliznice64155230107426384122173194236280
a9435523010749
uvolňuje10145523010756100149171221270291337
tak1372552301073780120
průchodnost1514552301075887137180230280333383433469500
paranazálních343566301075197126172224268309355377429451494547
dutin9125663010761113144166218
a11535663010752
Eustachovy12285663010753104140172218262314366410457
trubice.1708566301073969122175198242288306
Rutinně343580301074697127149199250297
je662580301072875
užíván759580301075797118162206257
zejména1038580301074691113189236287331
v13915803010750
ORL14635803010770119162
medicíně16565803010775122175196239260311358
k3435943010739
terapii405594301074087117162216238260
rhinitidy688594301073992113165187219241294338
infekčního1049594301073183110157199242294316370423
i14955943010730
alergického1548594301075476124154206228272314361413466
původu.3436083010750102145196249299318
Účinek6836083010766108128179226267
nastupuje9726083010758101137169220272324345392
během13866083010759106158205282
několika16906083010757104145195217238279324
minut343622301077495145195225
a5906223010750
může6706223010774124163208
trvat900622301073665111155184
až1106622301075089
121217622301075392
hodin13316223010757108160181231
(biologický1584622301073385106157178229281302345385430
poločas3436363010750101122172215258293
až658636301074382
35761636301074790
hodin).875636301074898150171220243258
Při115563630107477596
intranazální1272636301072171100128172222264303347368417438
aplikaci1731636301074395116136176220262283
nebyly343650301074894145186208249
zaznamenány614650301073579117168210285331381423473513
žádné1148650301073579130180226
klinicky139565030107375979129149191230275
význam‑1690650301074085126176219294324
né343664301074894
systémové459664301074184119150194270320362407
účinky.888664301075597117167207252265
Při1175664301075280101
systémovém1297664301074184120151195270321363408483
pero‑18026643010757104132181212
rálním34367830107277193143164241
podání6066783010759111164207258279
(dvojitě907678301073282126176197218249294
zaslepená1223678301074590126147194246294345388
studie)1634678301074274124177198244268
se1924678301074390
ukázaly343692301074887132171215235277
první642692301075483128179199
nespecifické863692301075298134185232275295321343385424469
ECG1354692301074699153
změny15296923010740117162212253
až1803692301074584
po19096923010754105
užití343706301074886106136156
1,8519706301074456103
mg6417063010774125
oxymetazolin‑hydrochloridu78670630107478713120725228232536341243345350253258362367370074979284186291194096110111060
(což1867706301072361109147
odpovídá343720301074798148198239260309351
3,6713720301074359105
ml836720301077393
roztoku950720301072472108140188227276
s12477203010731
koncentrací1299720301073684133174218267294322365406426
0,051744720301074359104148
%).1911720301076688103
Mezi3437343010771118158180
relativně545734301073682104147177198242294341
časté908734301075094130162207
nežádoucí11377343010758105145190243294345388409
účinky15697343010757100121172213258
mů‑18587343010775126156
žeme343748301073681156202
zařadit567748301074286114157209229259
pálení847748301075699120166216236
a11057483010746
suchost1173748301073988130180230265296
nosní14917483010754104139189209
sliznice,172274830107396080118169189231275292
kýchání343762301073882122171213262282
a6457623010740
epistaxi705762301074393114148178220261282
po10067623010749100
odeznění1125762301074799144182232277326346
vasokonstrikč‑1490762301074083118167207255304339369397417456496524
ního2141440301074969122173
účinku23364403010757100120171211262
(5).2620440301073277102118
Oxymetazolin27684403010761103149226273303347387436458479529
je3319440301072874
vylučován3415440301075096118168211259302346397
ledvinami,2141454301071965116159181230273348368385
a25464543010741
to2609454301072675
převážně2704454301075078123165208247297343
tubulární3069454301072676127177198240268319339
sekrecí3429454301073379119148193236256
(6).370745430107226690105
Kontraindikace21414795014360123187223258314338402467492542598652709
Jako2281496301073172110157
prakticky2458496301075582124162192211251289332
u28104963010753
každé2883496301074486123171216
léčivé3118496301072569110129170213
látky,335149630107246592130173185
je3555496301072569
kon‑3644496301074491140168
traindikováno214151030107285698118166217236275323365407456506
použití26675103010757108157195214243263
oxymetazolinu2950510301075594138214259288330369417437456505553
při3524510301075785104
pro‑3649510301075785133163
kázané2141524301073880118160208252
hypersenzitivitě2413524301075391142187213247292340377396424443484503531574
na3006524301075394
léčivou3120524301072367108127168215263
látku,340352430107246491129178193
nebo3616524301075397147196
kteroukoli2141538301073869111138185233271318338356
pomocnou2519538301075099173222263311360408
látku.294753830107216289127175191
Obecně31605383010761111156197245289
by3471538301075089
se3580538301073680
pak3682538301075092130
oxymetazolin2141552301074988133209255284327365414435454503
neměl26655523010756102178223243
užívat2929552301075694114156199227
u31775523010756
pacientů32545523010757100142162207257285334
s36095523010741
rizi‑367155230107345492112141
kem2141566301073983158
hypertenze2319566301075696147193221252296345383427
(např.2766566301073278120171198209
těžká2996566301073578116155199
kardiovaskulární3215566301074589116165185234275317352390440459501528578597
onemocnění,2141580301074897142216265307356400448467483
glaukom,2644580301075675116164202250325340
feochromocytom,3004580301073175124166214241288363412454497528575650666
hy‑3690580301075594122
perthyreóza2141594301075095121152200239266309358394436
a25975943010740
diabetes2657594301074968108158203230273307
mellitus).29835943010774118138156174203251283305318
Lékové21416195014354111162224278335
interakce2504619501432690125182217272322375431
Z22816363010749
lékových234863630107176097144183225264311
interakcí267863630107176490131157197235273291
je2987636301071760
potřeba3064636301074998124150192240281
zmínit33626363010736109127174192219
syner‑3597636301073474122166191215
gismus214165030107496798171217250
s24096503010736
inhibitory2464650301072067114132180199226272298340
monoaminooxidázy28246503010774122170217258330348395443491528546594634671713
(IMAO),3555650301072644113165223244257
proto2141664301074975120146191
se2347664301073376
s24376643010733
IMAO2489664301071483134191
nesmí2694664301074891123195212
používat,2920664301074997144179197236276302317
a32516643010741
to3310664301072469
ani3393664301074187104
následu‑3512664301074887119136179227273300
jící21416783010719367390
dva2245678301074887126
týdny2384678301072868114160196
po2594678301074995
jejich27076783010715567390128174
vysazení2894678301074081113153188228274291
(zvýšené320367830107195395136167209255297
riziko35186783010721397391126171
hy‑3703678301074784109
pertenze);2141692301075094119149191238274316337350
také2510692301072667104146
se2675692301073275
nesmí2768692301074891124196214
používat2999692301075098146182200240281307
s33256923010732
tricyklickými337669230107265270110151189209226265302344418436
antidepresivy2141706301074187113130178220268294336368385424466
(riziko26267063010719426095113149195
hypertenze2835706301074885134178203233274320356397
a32477063010740
srdečních3302706301073358104147186233250289335
aryt‑3652706301074065107137160
mií).2141720301077289106132144
Dále2298720301075896113155
je2471720301071456
potřeba2541720301074895121145186233273
vyvarovat2827720301074081123163187232270309335
se3175720301073375
použití3264720301074895141176193219236
v35147203010740
kombi‑3568720301073782153201218244
naci2141734301074887126144
s22997343010733
antiparkinsoniky2346734301074188113131179219244281300346378425472489525567
(např.2931734301072064103151177186
bromokriptin),3131734301075075121193240277304322370396414460480493
která3638734301073867108133174
může21417483010773119154196
vyvolat2351748301074182125171190229255
zvýšenou2620748301073679120153195242289336
kardiovaskulární2970748301073879104151168215254294326362409427466491538556
toxicitu.3544748301072469106123162180206253268
Na2141762301075695
podkladě2250762301074996143179198237284325
antagonismu2589762301074086111150197243290307337408453
oxymetazolin3056762301074783124196238264303338383401418463
inhibuje3537762301071460106123170216233275
účinek2141776301074889107154198236
betablokátorů23977763010756101128169219238286324367393440467515
i29317763010725
dalších2975776301075696115147165204252
antihypertenziv3247776301074795121140188226276321347378420468505524565
(např.3939440301072469109158184193
methyldopy,41574403010774117144192230249297345394433443
betanidinu),4625440301075094121162209227275293340387408420
proto5070440301075076122149195
by5289440301075089
se5397440301073982
ani5498440301074794112
s39394543010734
těmito3991454301072769141159186232
léčivy4242454301071861101119159201
neměl4461454301074892164208226
vzájemně4705454301074078120138181253300344
kombinovat5067454301073884157206224271319358399425
(5).55114543010723648698
Historie39394790014781112163206273317348410
intranazálního43754790014732101143186247316377432495526595627698766
užití51684790014769124155198229
lokálních3939493001473199161223255324355409478
anestetik44444930014761130192243286348391422483
Nápad4079510301075795141180227
využití4318510301074080126160177202218
lokálních455451030107135994134150195211249294
anestetik4860510301074085127158184224249265300
v51725103010740
intranazální523051030107135882106145190228263302319364380
formě393952430107236994166208
není4160524301074890136152
vmedicíně43255243010741127169217234272289334376
ničímnovým.4714524301074865103119191251298336377449464
Při519152430107456885
ORL52895243010760104143
ope‑5445524301074795138165
racích3939538301072766105122160206
a41625383010741
před4220538301074974115164
intranazální440253830107176388113153199238274314331377394
intubací481453830107186489135183222261278
byl5109538301074987105
v52315383010740
minulosti5288538301077491137182199246278305322
jako393955230107195894139
anestetikum/vazokonstriktor4093552301074087129161188229255272308354426457496536571617653699746777804829847883912956982
hojně5089552301074894112158200
využíván5303552301074182129164182221261307
kokain3939566301073884120161178224
(7).418156630107266891102
Ten4303566301074279125
byl4449566301075087105
však4572566301074375115151
koncem4741566301074186133172213285
minulého5046566301077491137182199242288335
století5399566301073663108126168194211
vytlačen3939580301074182112129168206247293
kombinací4249580301073883156204221267306345361
lidokainu462858030107183582129166206223269315
s49615803010732
xylometazolinem501058030107397997144216259285324360405423439485528600
nebo3939594301074890138185
oxymetazolinem,4136594301074884124197239265304339384402418464506577591
zejména473959430107367794165207253292
z50445943010736
důvodu5092594301074994133178226272
snížení537659430107347996130171217234
rizika39396083010726437794130169
zneužívání4121608301073682124169203220258297343359
lékařského449760830107145691131155187222262308354
kokainu4863608301073883119158175220265
a51406083010741
vzniku5193608301074077123139174220
závis‑5425608301073676113130161185
losti.393962230107196495122138152
Tato410362230107427499143
náhrada4258622301074886131155194241279
byla4549622301074986104142
v47036223010740
těchto4755622301072868106152176220
indikacích4992622301071459106122157197235251289334
z53386223010736
hledis‑5386622301074865106153170200224
ka3939636301073879
anestetického4038636301074187129161188229255272311347388434481
i45376363010721
vasokonstrikčního4578636301074181112159196241288319346371389425462508525573620
s52166363010736
kokainem5270636301074085122163179226268340
zcela3939650301073674114132171
srovnatelná4124650301073458103142189228253294312358397
(8,453865030107216276
9).462965030107446475
Právě4719650301074569109147188
lidokain492565030107163380126163204221267
se5206650301073476
pak5297650301075090126
začal5438650301073676115154172
využívat3939664301074182129164181220260286
také4242664301073070106147
v44106643010740
zubním4468664301073985133180196268
lékařství4754664301072164100140165197224266284
a50586643010741
má51196643010774113
v52526643010740
něm5312664301074991163
své5493664301073575117
místo3939678301077491121149194
dodnes.4155678301074996144190233265280
Využívá4457678301074685132167185224264
se4738678301073981
zejména483767830107418299171213260299
k51546783010742
topické5214678301073378126144182218259
an‑5491678301074692119
estezii3939692301074475102143178195212
ústní4164692301074879106152169
sliznice434669230107335066101148164203243
při460269230107507492
drobných4706692301074974119167213250288334
parodontologic‑5053692301074989113158206253299324369386433481497536557
kých3939706301073879117163
zákrocích4118706301073677113139184224241279325
nebo4459706301074890138186
před4660706301075075116164
aplikací4840706301074189106123159199238255
injekční511370630107176380122158195242258
lokální5389706301071763100141158204221
anestezie.3939720301074186128160187227262279321334
Pokusy4285720301074590126172203242
o45397203010748
využití4600720301074081128162179205222
lidokainu,484072030107143077123159199216262307320
jakožto517872030107145288133167195240
intra‑543572030107146085109149175
nazálního3939734301074785119158175219235282327
lokálního428373430107145994133150194210257302
anestetika4597734301074085126157183222247263298337
v49467343010740
dentální4998734301074889134158196212257273
medicíně,52837343010772113160176213229274315327
narazily3939748301074885109148183199216253
na4204748301074785
jeho4307748301071354100145
nedostatečně4464748301074889136182213239277302342380425466
hluboký4942748301074864109155202238278
anestetický5232748301074085126157184224249265303338378
účinek3939762301074886103149191228
na4181762301074988
pulpální4283762301075096113161201218264281
tkáně4581762301072561102148190
–47867623010745
tato484976230107246489134
aplikační4997762301074189107123159200239285301
forma531676230107216692164203
se5534762301073376
tedy3939776301072869117155
u41147763010748
lidokainu417977630107213885131168209226272317
neujala.4516776301074890136153192209248262
Druhým4798776301075883130176213286
hojně5103776301074895112159201
využíva‑5323776301074182129164181221260287
Tab.2141313001124992147170
1.2329313001125071
Srovnání2445313501073964108146192237283301
farmakologických276231350107236793164209246291309354400419456492532569615
charakteristik3393313501073783128154196233261298324342371397415452
nejčastějších3861313501074785103140184214240276294323341378424
lokálních4301313501071964101145164210228266312
anestetik4629313501074591129161187223250268304
Relativní271633230984688109151179200242289310
toxicita273934230982874113134171192221263
Nástup320533230985496130159205252
(min)324134230982491112158181
Používaná366232730984590136173195236278324365
koncentrace362833730984186132169210257286315356393434
(%)378834730982490112
Anestetický416433230985197139174203244274295331373416
poločas423534230984793115161198240274
Povrchové468333230984590130160196243289329370
působení470234230984793127173221264311332
DMS5282332309855122164
(mg)528434230982491137161
Prokain217235930984573119161203224271
12851359609539
6–10325535960953982117152
2–4378535960953978120
15–30420635960953973114151190
min441335960956683125
Ne482335960955191
400530435960953980121
Lidokain217237130983961108154196238259305
22851371609539
2–3327437160953978114
23825371609539
90426137160953980
min435837160956682125
Ano480137160954790133
300530537160953978119
Mepivakain2172383309866109157178220261302344366412
1,5–227883836095394988130165
1,5–232493836095394988130165
2–3378838360953978114
90426138360953980
min435838360956682125
Ne482338360955191
300530538360953978119
Bupivakain217239530984692140161203244286328349395
82851395609539
6–10325539560953982117152
0,537993956095395392
75426339560953976
min435739560956582125
Ano480139560954790133
90532439560953980
Tetrakain217240730984279108137179220262283330
10283440760953975
10329440760953975
0,15–237464076095395388121163198
45426340760953976
min435740760956582125
Ano480140760954790133
20532540760953978
Artikain217241930985180111132173215236283
0,6–0,827544196095395393136178192233
1–2327641960953976112
43825419609539
75426341960953976
min435741960956582125
Ne482341960955191
500530541960953978119
Obr.340620011265120155175
1.53362001125070
Schematické64862501073977123161232277303321358395432
znázornění109762501073581126162206232278316362380
uzávěru149362501074681125163200225271
sodíkového178062501073176122140178222260297343388
kanálu218562501073781127172191236