567
www.klinickafarmakologie.cz340804301076513320121425327329234035839843647950254457164568672477179183988990895196610061045
/26898043010757
Klin2765804301077091109157
Farmakol2942804301074279105179220258305325
Farm3287804301074178105179
2023;37(1):29-323486804301074487128172186230270290330348362407450479520561
/40678043010757
KLINICKÁ41438043010771115136195215269315373
FARMAKOLOGIE4537804301074292139211266312373415475534555598
A51568043010754
FARMACIE5230804301074392139212266318338381
2956558026012657115
PŘEHLEDOVÉ4549207012660124182256312369444520587645
ČLÁNKY5215207012661116188260328396
Finerenon:45573650106284687119155187228269311327
farmakologický489736501063068103158199234273304343383401435471510
profil542236501063469110141158189
Finerenon:340930029812618732545054166680694310821140
farmakologický1529930029882206295499625753886951108812281292139815281659
profil32369300298143233371452519583
Karel3401328013768126167226257
Urbánek6191328013775116182240304362423
Ústav3401482013371113150203254
farmakologie617148201333285121212265316374400460522547602
LF12431482013351104
UP13701482013372130
a15231482013353
FN15991482013354124
Olomouc17461482013376103163254315375424
Finerenon340199201214870123173205253307361416
je776199201212069
nesteroidní8661992012151100138171219251304327382436458
antagonista1345199201214497129176231285339362399432480
mineralokortikoidního18451992012179101155204236283306360406458490525547593645668723777799855909
receptoru.2774199201212977122170225257310342396416
Kromě3211199201214982136217267
vysoce3498199201214493132186230278
selektivní3796199201213585108157203238260307362384
blokády4200199201215376130176224279326
nadměrné4546199201215198153234284315370419
aktivace4986199201214389124146193240284332
tohoto5338199201212982136190222275
receptoru340213201213382128177234267321354410
u7712132012161
kardiorenálních8532132012153102134190214269302351407455478533556601656
onemocnění15302132012161117167251306352407457513536
také2087213201213988134183
inhibuje2291213201213085140163220275299349
aktivaci26622132012154100136159207256301324
specifických30072132012145102153199222251277322368418462517
kofaktorů35462132012152106135184231267321353409
zapojených3976213201214998155211235285341386430485
v44822132012154
expresi45572132012156104161194244283306
genů48842132012162112168223
zapojených5128213201214898155211235285340386430485
v3402272012148
patofyziologii4092272012164112145199228279324347402426481538561584
zánětu,1015227201214999154204238292313
fibrotizace1349227201213662119152206239262305355400449
a18192272012154
hypertrofie18952272012161107165216249285317372401427477
tkání.2393227201214086136191214235
Ovlivňuje26492272012175124148171220276330354404
tím3075227201213962145
jeden3242227201213080138188244
ze3507227201214999
tří362722720121407296
hlavních3744227201216285133180236259304359
mechanismů41242272012190140186241289344367406489544
progrese4689227201216396151207240290329380
chronického50902272012151106138193249272316363412468523
poškození3402412012157113152199252294344400423
ledvin784241201212777134183206262
u10672412012158
diabetu1146241201215982130187238271326
2.1494241201215475
typu.1590241201213686143199220
Doporučená18312412012169125182238271327372420476524
cílová237624120121487196151198247
dávka26442412012159107154201250
je2916241201212777
20mg30142412012154105200257
finerenonu3292241201213258113164197246302357413467
jednou3781241201212777134190245300
denně41022412012159110165221271
podávaná43942412012160116173221268316371419
per48342412012160111144
os.4999241201215897119
Jeho5139241201214090146201
biologická5361241201216084139163218340255201215679124170219
dostupnost5802552012153108148181236293348403443476
se1078255201213686
pohybuje11852552012154110166211268324348398
kolem1604255201214497121171255
43%,1880255201214897188210
distribuční2111255201215377115149181205261317362417440
objem25722552012152109132182266
je2859255201212171
532952255201214896
l,3069255201212141
vazba3131255201214593137194242
na33952552012152100
plazmatický3516255201215478125169252300332355400446497
albumin4034255201214568124180263286341
dosahuje43962552012154109148197252306330380
92%.4797255201214897188210
Metabolismus50282552012177128161210267323346369408491546585
finerenonu340269201212955111161194244299354410465
se826269201214191
odehrává9382692012157114164220252301347396
z13552692012144
90%14202692012153105197
na16382692012157105
CYP3A4,17642692012159115169218277328348
zbývající21332692012144101148199248272295339362
část2517269201214694133167
je2705269201212676
metabolizována28022692012185135169218274330354377420475522570626674
především3497269201215891141198248296335358441
na39592692012157105
CYP2C840852692012160116169219275326
na44332692012156104
farmakologicky4558269201213180112196244291345369424480504548595645
neaktivní52242692012157107155202238261309366389
metabolity.3402832012183134167216273329353376409459475
Exkrece837283201214897144178228274323
se1181283201213990
děje12922832012156106130180
z14932832012143
80%15572832012151103195
močí17732832012183139184207
s20012832012139
poločasem20622832012156112136191237285324375458
2–32542283201215198148
h.2711283201215577
Nejčastějším28092832012165116140185233272306355379418441524
nežádoucím33542832012155106149199255311366411434517
účinkem38922832012155100123178225274357
finerenonu4270283201212956111161194244300355410465
je4756283201212474
hyperkalemie.48522832012155100158209242289338362412496519569589
Nevykazuje54622832012166117340297201214899146195239294318368
však729297201215190139186
antiandrogenní9362972012151107139162210265322354409465516571627650
nežádoucí16072972012158109152202258314369414437
účinky.20652972012158103126181228278294
V23812972012158
programu2461297201216093147204236285368423
klinických290529720121507598153176221267318361417
studií3343297201214276131188211234
prokázal3598297201216093148195244287337361
účinnost39802972012158103126181236291330364
a43652972012152
příznivý4438297201216093116159214237286336
bezpečnostní47962972012159111154211262308363418457491546569
profil5386297201216093148177203226
v3403112012148
léčbě409311201212474120176227
chronické6573112012145100133187243266311357406
renální1084311201213383138186210265288
insuficience1393311201212479118172201228272295345401446495
u19093112012155
diabetiků1986311201215679127184235268291338393
2.2400311201215273
typu.2494311201213383141196217
Klíčová340327801246190118163220272326
slova:686327801244371129181234260
finerenon,966328201212955111161194244299354410431
diabetes1418328201215680127184235269318357
2.1797328201215172
typu,1890328201213383141196217
chronické21283282012145100133187243266311357406
onemocnění25553282012155111161245300346401451507530
ledvin,3106328201212474131180204259279
farmakodynamika,3407328201212978110194242289342400447504552635658704754775
farmakokinetika.4203328201212978111194242289343390415470521554577624673694
Finerenone:340355801245379138191230283343401460513539
pharmacological8993558012460119172210296350395452480538598626671725752
profile1672355801245998156191220248301
Finerenone340373201214971127177210260316371427477
is838373201213170
a9293732012155
non-steroidal10053732012163118174206246280329362417440497545568
mineralocorticoid15943732012191114170220253302325380426480513549572617670694750
receptor2366373201213989135184241274328361
antagonist.27493732012155110143192248303359382421455476
In3246373201213186
addition33543732012155112168192225248303359
to3734373201214094
the3849373201214096146
highly4016373201216386142197221268
selective4306373201214697121171217252275324373
blockade4700373201216488144189236285342392
of5113373201216292
the5226373201214095146
overactivation53933732012162109158191340387201214893128151200248281304359414
of776387201215988
this885387201213893116154
receptor1061387201213787132181238271325358
in1441387201212783
cardiorenal1545387201214998130186209264297347403451474
diseases,2040387201216184123173222261311351372
it2433387201212861
also2515387201215276115170
inhibits2706387201212883138161218242275315
the3042387201213893144
activation3207387201215297132155204252285308363419
of3647387201215988
specific37563872012144101152198220250276321
cofactors40983872012149103132181226261315348388
involved4507387201212883130184208256305362
in4890387201212883
the4995387201213792143
expression51593872012154102159192242281320343398454
of340401201215584
genes4454012012161112168218257
involved724401201212884130184208256305363
in1108401201212984
the1213401201213994144
pathophysiology13784012012163111144199254311367413452475530554609666714
of2113401201216089
inflammation,2224401201212884112139187270353401434457512568588
tissue2833401201213962101140194245
fibrosis3099401201213461117150205244267306
and34264012012153109165
hypertrophy.36124012012161107165216249284317372429485530547
It4180401201212962
thereby4263401201213994144177227284330
affects4615401201215382115165211246286
one49234012012160116166
of5110401201216190
the5221401201213894144
three5386401201213994126176227
major3404152012183132155210243
mechanisms6044152012184135180235283339362400483522
of1148415201215584
progression1253415201215790145201234284323362385440496
of1770415201215584
chronic18764152012145100132187242265310
kidney2207415201214872129184235281
injury2510415201212379102157189239
in2771415201212379
type2871415201213383141192
230844152012152
diabetes.3157415201215780127184235269318358379
It3557415201212457
is3636415201212362
administered37194152012149105189212267290329363412445495552
at4292415201214981
a43944152012149
maintenance44644152012184132155210242292347395451496545
dose50304152012156112151201
of5252415201215685
20mg53584152012152102198254
orally340429201215588136160183230
once5924292012153109154203
daily.8164292012156104127150197214
Its105142920121235696
bioavailability1169429201215579134183229278301324372429453476499532582
is1772429201212261
about18544292012147104160215249
43%,2124429201215099177199
volume23444292012147101125180263313
of2679429201215383
distribution2783429201215578117151183207264319352375430486
533290429201215099
l,3410429201212343
and34744292012148103159
binding3655429201215579134191214269325
to4002429201213286
plasma4109429201215680128167250298
albumin4428429201214771127183266289344
92%.4794429201215098177199
Metabolism50144292012180131164213270326350373411494
of5530429201215382
finerenone340443201212955111161194244299354410461
is822443201212059
909024432012148101
%made10244432012176178226283333
by13784432012154100
CYP3A4,15004432012155111164213272323344
with1865443201217094127182
the2068443201213186136
remainder2225443201213080163212235290346397430
metabolised26764432012180131164213270326350373412462519
primarily3216443201215487111194242275298322369
by36064432012154100
CYP2C837284432012155111164214271321
to4071443201213084
pharmacologically41764432012154110158190274322367421445500556580624673696720767
inactive4964443201212176124169204227275324
metabolites.53094432012181131165214271340457201215579102135184224245
Excretion6064572012153102145178227261284339395
is1022457201212765
8011094572012155107
%12374572012183
in1341457201212782
the1444457201213792142
urine1608457201215891114170220
with18494572012177101134189
a20604572012151
half-life21324572012160108131160190214237267317
of2470457201215988
2–325794572012155103152
h.2752457201215981
The28544572012153109160
most30354572012187142181215
common32724572012148102185268324379
adverse36734572012151108156205238279329
effect4023457201215484116167212247
of4292457201215887
finerenone4400457201213359115165198248303358414465
is4886457201212766
hyperkalaemia.49734572012159104162213246293342366414464548571619640
However,3404712012165121194243291340373389
it750471201212255
does8264712012155110161200
not10474712012154109142
exhibit1210471201214996152175231255288
antiandrogenic15194712012147102134157205261317350404461511567590635
side2175471201213861117167
effects.2364471201214878110161206242282303
In2689471201212277
a27874712012147
program2855471201215588143199232281364
of3240471201215382
clinical334347120121446790145168213261285
trials,364947120121316487135159197218
it3889471201212154
has39654712012153101140
demonstrated41274712012154105188243299338372404453485535592
efficacy4740471201214878111137182230275325
and50864712012146102158
safety5265471201213887116166200250
in5536471201212277
the340485201213388139
treatment500485201213366115163196279330385418
of939485201215584
chronic10444852012145100132187243266310
renal1375485201213383139187210
insufficiency1606485201212479118172201234260305328378434479528
in2155485201212479
patients22554852012157106138161212267300340
with2616485201217498131186
type2823485201213383141192
230364852012151
diabetes.3109485201215679127184235268318357378
Key3405018012461113164
words:5255018012475133171231275301
finerenone,846502201212955111161194244299354410461481
diabetes1348502201215679127184235269318357
type1726502201213483141192
2,1939502201215272
chronic20325022012145100132187243266310
kidney2364502201214671128183234280
disease,2666502201215679118168216255306326
pharmacodynamics,30135022012157113161193277325370424481528585633716739784824846
pharmacokinetics.38805022012157113161193277325370423471495551601635658702743764
Historie3405490014781112162206273316347410
a7765490014762
charakteristika8645490014755124185228290351397458502533583627657719781
Finerenon480566101094568121169202250303356410
je911566101094088
nesteroidní10205661010969118156189237269322345399452476
antagonista15175661010962115147194248301354377415448495
mineralokortikoidního340580101097697148194224269291341384434464497519561610632684735756808859
receptoru,1218580101093682124169221252301331382401
jehož1639580101092874125176215
přirozeným1873580101095888110340594101093080119165216258335
agonistou6955941010950102153204226261293343394
je1108594101092975
aldosteron.1203594101095072124175211242288318369420440
Je1662594101094087
v17695941010950
současné1839594101094293144340608101094186123174221
době5816081010958109163210
zaváděn811608101094692135181233280332
do11636081010958109
léčby1292608101092875118170213
chronického1525608101094899130180232254296339384436488
onemocnění3406221010949100146221271313363409459480
ledvin839622101092469121165187237
s10956221010938
albuminurií1152622101094667118169244265315365395416437
spojeného1608622101093890140162208258304355404
s3406361010936
diabetem395636101095072115166213243288364
2.778636101094665
typu.862636101093075128178197
V4806501010951
minulosti5506501010982104154204226277313344366
byly9356501010958101123167
do11216501010958108
klinické124965010109497293144165206249294
praxe1562650101095889133177222
zavedeny1803650101094591134179340664101095298150192
dvě5526641010958103148
látky720664101092873103146193
steroidní932664101094375121151202224276327349
povahy,13016641010959110154199250293308
antagonizující16296641010950102132177229280332353340678101093888110131171192
mineralokortikoidní551678101097293143189218262283333376425454487508550598620671721742
receptor.1312678101092671112157208238287317332
Prvním1663678101094573119170191266
je1948678101091964
spironolakton,340692101093687109138188238288310354396429478528547
zavedený906692101094388131175227273323365
již129069210109264786
v13956921010948
roce1462692101093484125170
19571651692101095092137181
jako1851692101092770113162
diuretikum2140552101095275127158206238261305358436
pro2597552101096496148
léčbu2765552101093381125178231
hypertenze,30175521010962106161209241276323376417464484
edémů35225521010957112160238290
a21405661010944
primárního2205566101095990113190236266319341395446
hyperaldosteronismu.26715661010958101156204235280303356408445477523554606658680717794846866
V35575661010958
roce3635566101093788131177
19872140580101094788136181
byl23405801010959101124
schválen2483580101094384135178222244290342
jeho2844580101092975126177
selektivnější3040580101094289111158201234256300352398420456477
derivát35375801010958104134156201245275
eplerenon.2140594101094598120166197242293344395414
Koncem25745941010955105156197242318
90.29125941010953101120
let3051594101092874105
minulého31755941010982104155205226273324374
století3569594101094273123145191222243
byl2140608101095295118
prokázán2277608101095990140184230270316367
příznivý2664608101095989111151202224269316
efekt2999608101095381127171204
těchto3223608101093782125176206256
látek3498608101092973103149193
na37116081010957101
kardiovaskulární2140622101094285114163184233274317352393442462505534583603
morbiditu27626221010970119148199220270290319368
a31486221010940
mortalitu32066221010970119148180223244264293342
v35666221010940
kombinační36246221010938861602140636101095173123167207257278
léčbě2437636101092772114165211
srdečního2667636101094171122167209259280332382
selhání3068636101094086108158202252273
se3360636101094187
sníženou3466636101094191112151196247296347
ejekční2140650101094465110151189238258
frakcí.241665010109235295136175195213
Hlavním2647650101095475117158208228302
limitem2967650101091738111131160204277
využívání3263650101093983133170191233276325345
těchto36266501010926691101582140664101093080
látek2239664101092973103148192
v24516641010950
běžné25206641010959106146197243
praxi2783664101095889134177200
se3002664101094389
ukázal31116641010957100145185231253
být33846641010958101135
vysoký3538664101095097134185228275
výskyt2140678101094388123164208240
epizod2399678101094191112150199249
hyperkalémie,2667678101094686137183212253297318362436457502519
který3205678101093870113142187
vede3410678101094083134179
k36076781010938
nutnosti36646781010946941232140692101094998133163183
přerušování2342692101094776121150199233282324367416437
léčby2797692101091863103153194
(1).30106921010922638298
Nezanedbatelný31276921010955100139183232276327378421450494515564604
je3750692101091863
také3940552101093074116161
výskyt4120552101094591127169215248
steroidních4387552101093768113143192214265315336377427
nežádoucích4833552101095197137182233283333374395435485
účinků,5338552101095192113163205255274
zejména3940566101093984106181227277321
gynekomastie.4280566101095094145191233282358401437468489534553
Na40805801010959103
základě4202580101094287129152196247293
znalosti4514580101094192135157207242273294
faktu,4827580101092974116149199218
že5064580101094186
u51705801010952
chronické5241580101094493123172223244285327371
renální3940594101092974124167188238258
insuficience4217594101091868103151178202242262307357398442
dochází4678594101094797138187230269290
k49875941010939
nadměrné5045594101094689140215260290340385
aktivaci54495941010940821141353940608101094385125145
mineralokortikoidního4103608101097091139184213255276325366414443474494535583603653702722772821
receptoru4942608101092669110153203232280309357
nezávisle53186081010945901281722132342683940622101092166
na4025622101094689
aktuálních4133622101094081114163206227276297337386
plazmatických4538622101094769112151225268297318358400445484533
koncentracích5090622101093987137177221271300329372412433473522
aldosteronu3940636101094364114163198228272302350400449
byl4407636101094889111
předpokládán4536636101094877121172223273315337380430473522
i50776361010917
příznivý511363610109487798136185206249294
efekt5426636101094168112154186
těchto3940650101093177120171202253
látek4213650101092974105151195
u44286501010958
této4506650101093884116166
skupiny4692650101094488140193215267310
nemocí.50226501010958106184236279301321
Přínos5363650101095686108160212249
steroidních3940664101093668113144194216268319341382433
antagonistů43936641010950101131177228279331353389420471
aldosteronu4883664101095173125176212244289320370422472
přidaných53756641010958891111632083940678101095091131181
k41406781010942
léčbě4201678101092167108160206
ACE44266781010955105149
inhibitory4594678101092171121142194215246295325370
nebo4983678101095096148198
sartany5200678101093680110142187237278
byl5497678101095194116
zhodnocen3940692101093991142195246297340385437
metaanalýzou43976921010983130161207251303347369413455506557
dat49746921010958103134
z51276921010946
publikovadoc.5193692101095911016318520725130034438934574070954487124139
MUDr.501740709562112164189200
Karel71974070954078101140157
Urbánek,89474070955074118156199238273289
Ph.D.12017407095408297150163
Ústav34575270955079105142178
farmakologie5407527095215983149186220263280324368385425
LF98275270953673
UP107375270955090
a1181752709536
FN123575270953787
Olomouc133975270955472115181225268304
karel.urbanek@fnol.cz3457647095347296134152166209232277315358397432490513557600618632668703
Cit.42407407095466388103
zkr:43607407095336792108
Klin44857407095405976118
Farmakol46217407095377094160197231274291
Farm49307407095377094160
2023;37(1):29-32510874070953977115154167206243261297313326366404431468504
Článek46067527095466399142182216
přijat48397527095456986103139164
redakcí:502075270952462107144178213230243
24.52817527095397589
3.538775270953953
2023545875270953978115154
Článek45307647095466399142182216
přijat47637647095456986103139164
k4944764709534
publikaci:499676470954487131149166200238274291305
5.531876470953952
4.538876470953953
2023545876470953978115155
https://doi.org/10.36290/far.2023.00545155060106335476111136151177197471050401083876964805506010615476710112649315040108377290129165202238276301326363388405443480516553571607645682