KLINICKÁ FARMAKOLOGIE A FARMACIE / Klin Farmakol Farm 2023;37(2):72-76 / www.klinickafarmakologie.cz 72 PŘEHLEDOVÉ ČLÁNKY Rizika užívání opioidů u seniorů s perzistující bolestí https://doi.org/10.36290/far.2023.013 Rizika užívání opioidů u seniorů s perzistující bolestí Marek Lapka Ústav farmakologie, 3. lékařská fakulta UK, Praha Opioidy jsou běžně předepisovaná analgetika, která působí vazbou na tzv. opioidní receptory. Přestože jsou rizika spojená s užíváním opioidů dlouhodobě známá, existuje celá řada situací, kdy se klinikové stále střetávají s určitými problémy. Text má za cíl prezentovat vybraná rizika dlouhodobého užívání opioidních analgetik v léčbě perzistující bolesti u seniorů a jak jim předcházet. Zároveň článek diskutuje preskripční charakteristiky této populace s ohledem na jejich farmakologické vlastnosti a shrnuje specifikace vybraných opioidních analgetik, které je možné u seniorů zvážit. Klíčová slova: opioidy, dlouhodobé užívání, rizika, senioři. Risks of opioid use in the elderly with persistent pain Opioids are commonly prescribed analgesics that work by binding to opioid receptors. Although the risks associated with the opioid use have long been known, there are several issues which clinicians still encounter with. This article aims to present selected risks of long-term use of opioid analgesics in the treatment of persistent pain in the elderly and how to prevent them. Besides, it discusses the prescribing characteristics of this population with respect to their pharmacological characteristics and summarizes the specifications of selected opioid analgesics that may be considered in the elderly. Key words: opioids, long-term use, risks, elderly. Úvod Opioidy působí vazbou na opioidní receptory rozmístěné nejen v mozku a míše nebo periferním nervovém systému, ale také i v dalších orgánových systémech. Obecně se rychle vstřebávají ve střevě, mají vysokou míru first-pass efektu, kde jsou konjugovány na metabolity a liší se v distribuci podle afinity k transportním proteinům. Opioidy mohou působit jako agonisté, antagonisté a parciální agonisté/antagonisté na opioidních receptorech. Fentanyl, hydromorfon, metadon, morfin a oxykodon jsou opioidní agonisté a buprenorfin je parciální agonista/antagonista. Tapentadol má vícenásobný mechanismus, působí jako opioidní agonista a inhibitor zpětného vychytávání noradrenalinu a serotoninu. Diskutovány budou i slabé opioidy, u nichž se může uplatnit tzv. stropový efekt a lze u nich efektivně využít kombinace s dalšími analgeticky působícími molekulami (1). Článek si dává za cíl prezentovat rizika užívání opioidních analgetik v léčbě perzistující bolesti u seniorů a jak jim předcházet. Zároveň článek diskutuje charakteristiky a shrnuje preskripční specifikace opioidních analgetik u seniorů. Užívání opioidů u seniorů Změny farmakokinetiky a farmakodynamiky Funkce orgánů se během stárnutí postupně zhoršují. Je tak nutno zvážit změny metabolismu léčiv, ke kterým dochází. Stárnutím se snižuje průtok a objem jaterní krve, což ovlivňuje metabolismus opioidů, stejně jako dochází ke snížení glomerulární filtrace a hodnoty clearance. V důsledku by jen tyto faktory mohly vést k většímu počtu nežádoucích účinků (NÚ). Odhad clearance kreatininu a jaterních funkcí je tedy vždy nutný k případné úpravě dávkování. Stejným způsobem mohou větší incidenci NÚ zvyšovat podvýživa, podváha a sarkopenie, tedy stavy s nízkou koncentrací bílkovin (2). Dávky opioidních léků u seniorů by měly být co nejnižší a pomalu titrovány do dosažení účinku. U 60letého pacienta je doporučeno snížit počáteční dávku o 25 % (u 80letého o 50 %) oproti počáteční dávce, kterou by běžně dostával 40letý pacient, PharmDr. Marek Lapka Ústav farmakologie, 3. lékařská fakulta UK, Praha marek.lapka@lf3.cuni Cit. zkr: Klin Farmakol Farm 2023;37(2):72-76 Článek přijat redakcí: 19. 4. 2023 Článek přijat k publikaci: 19. 5. 2023
RkJQdWJsaXNoZXIy NDA4Mjc=