KLINICKÁ FARMAKOLOGIE A FARMACIE / Klin Farmakol Farm 2023;37(2):72-76 / www.klinickafarmakologie.cz 74 PŘEHLEDOVÉ ČLÁNKY Rizika užívání opioidů u seniorů s perzistující bolestí se u pacientů s onemocněním ledvin neměly používat. Oxykodon je přijatelnou krátkodobě působící volbou, pokud je velmi pečlivě monitorován. Perorální metadon je užitečný jako déle působící opioid, ale měl by být předepisován ve spolupráci se specialistou. Volbou jsou transdermální buprenorfin a fentanyl (10–12). Bezpečnost užívání opioidů u seniorů Senioři jsou vystaveni mnohem vyššímu riziku vzniku závažných rizik dlouhodobého Tab. 2. Dávkování a charakteristiky vybraných opioidních analgetik pro léčbu přetrvávající bolesti u seniorů Opioidní analgetika: Kvůli nežádoucím účinkům by zpočátku měly být používány nízké dávky opioidů a postupně titrovány, aby se snížilo riziko kumulace a předávkování. Počáteční dávka by měla být snížena o 25 % u 60letého pacienta a o 50 % u 80letého pacienta z počáteční dávky, kterou by dostal 40letý pacient, nicméně podávaná ve stejných intervalech. Tramadol Okamžité uvolňování Začít s 25 mg p. o. denně. Po 3–7 dnech lze zvýšit denní dávku o 25 až 50 mg; podává se ve 3 nebo 4 rozdělených dávkách. Věk ≤ 75 let: Maximální dávka 400 mg denně. Věk > 75 let: Maximální dávka 300 mg denně. Porucha funkce ledvin (CrCl < 30 ml/min): maximální dávka 200 mg denně bez ohledu na věk. Částečný mu-opioidní agonista se zpětným vychytáváním noradrenalinu/serotoninu. Spojen s analgetickým účinkem v závislosti na dávce, může být méně pravděpodobné, že způsobí fyzickou závislost. Přibližně desetina účinku morfinu; velké interindividuální rozdíly v odpovědi. Metabolizace CYP2D6 (polymorfní) na aktivní metabolity. Může způsobovat nevolnost a závratě; pomalá titrace ke zlepšení snášenlivosti u starších dospělých. Zácpa a sedace méně časté než u silných opioidů. Vylučují se ledvinami, dávka podle poruchy funkce ledvin (CrCl < 30 ml/min). Může interagovat se serotoninergními léky (antidepresiva…). Vyhnout se u seniorů s rizikem záchvatů. Prodloužené uvolňování Po 5 a více dnech lze denní dávku zvýšit o 100 mg (maximálně 300 mg denně). Vyhněte se použití při poruše funkce ledvin (CrCl < 30 ml/min). Oxykodon Okamžité uvolňování Začít s dávkou 2,5–5 mg perorálně každé 4 hodiny podle potřeby. Po 3 až 7 dnech zjistit potřebu 24hodinové dávky a přejít na dávku s prodlouženým uvolňováním. Metabolizace CYP2D6 (polymorfní) a CYP3A4 na aktivní metabolity. Hladiny v krvi se zvyšují přibližně o 50 % u seniorů s renální insuficiencí (CrCl < 60 ml/min); snížit dávku a postupná titrace. Někteří pacienti s tolerancí mohou pro účinnou analgezii vyžadovat dávkování forem s prodlouženým uvolňováním každých 8 hodin. U většiny seniorů je vhodný interval 12 až 24 hodin. Prodloužené uvolňování Rozdělit požadovanou denní dávku oxykodonu s okamžitým uvolňováním na 2 dávky. Morfin Okamžité uvolňování Začít s dávkou 2,5–10 mg p. o. každé 4 hodiny podle potřeby. Po 3 až 7 dnech je možné přejít na dávku s prodlouženým uvolňováním. U pacientů s poruchou funkce ledvin je snížena clearance metabolitů. Hydromorfon nebo fentanyl mohou být lepší volbou pro starší dospělé s poruchou funkce ledvin (CrCl < 60 ml/min). U forem s prodlouženým uvolňováním mohou někteří pacienti pro účinnou analgezii vyžadovat dávkování každých 8 hodin. U většiny seniorů je vhodný 12 až 24hodinový dávkovací interval. Prodloužené uvolňování Rozdělit 24hodinovou dávku morfinu s okamžitým uvolňováním na 1, 2 nebo 3 dávky (v závislosti na typu přípravku). Hydromorfon Okamžité uvolňování Začít s 1 až 2 mg p. o. každé 4 hodiny podle potřeby. Po 3 až 7 dnech zjistit potřebu 24hodinové dávky a přejít na dávku s prodlouženým uvolňováním. Metabolismus na neaktivní metabolity je výhodou oproti morfinu u seniorů s renální nebo jaterní insuficiencí. Kumulace neurotoxického metabolitu se může stát problémem u seniorů s těžkou renální insuficiencí nebo ESRD. Prodloužené uvolňování Rozdělit 24hodinovou dávku hydromorfonu s okamžitým uvolňováním na 1 nebo 2 dávky (v závislosti na typu přípravku). Transdermální fentanyl Určit 24hodinovou dávku pomocí perorálního opioidu s okamžitým uvolňováním; po 3 až 7 dnech převést dávku na transdermální fentanyl. Nebo začít s náplastí 12 mcg/hod každých 72 hodin; pokud je po 1 týdnu neúčinná, zvýšit dávku na náplast 25 mcg/hod. Metabolizace pomocí CYP3A4 na neaktivní metabolity. Užitečný u seniorů s poruchou funkce ledvin a/nebo jater. Plný účinek po aplikaci první náplasti je opožděn o 18 až 24 hodin. U seniorů může být dosaženo ustálených hladin až po 6 až 9 dnech používání. Vyhnout se u pacientů bez předchozí zkušenosti s touto léčbou. Někteří pacienti s tolerancí mohou pro účinnou analgezii vyžadovat 48hodinový dávkovací interval. U většiny seniorů je vhodný 72hodinový dávkovací interval. Transdermální buprenorfin Náplast 5 mcg/hodinu každých 7 dní. Působení mu agonistů a slabých kappa antagonistů je spojeno s analgetickým účinkem v závislosti na dávce. Méně pravděpodobné, že způsobí fyzickou závislost. Metabolizace pomocí CYP3A4 a glukuronidace na aktivní metabolity. Plný účinek po aplikaci první náplasti je opožděn až o 72 hodin. Omezené informace o použití při poruše funkce ledvin. Vyhnout se u pacientů bez předchozí zkušenosti s touto léčbou. Úloha v léčbě seniorů s bolestivými stavy není přesně stanovena. Metadon Začít s 1 mg p. o., bukálně nebo subkutánně každých 12 až 24 hodin. Po 7 nebo více dnech zvýšit denní dávku o 1 až 2 mg. Další zvyšování denní dávky o 1 až 2 mg by se nemělo provádět častěji než jednou za 7 dní. Vzhledem k variabilnímu poločasu a interindividuální farmakodynamice je u metadonu nejvyšší riziko kumulace a předávkování během počáteční titrace, úpravy dávky nebo přechodu z jiné látky. Nutnost sledovat EKG. Užívání metadonu je spojeno s prodloužením QT intervalu. Metadon není analgetikum první volby. CrCl – clearance kreatininu
RkJQdWJsaXNoZXIy NDA4Mjc=