KLINICKÁ FARMAKOLOGIE A FARMACIE / Klin Farmakol Farm. 2025;39(3):150-154 / www.klinickafarmakologie.cz 152 HLAVNÍ TÉMA Betablokátory v léčbě arteriální hypertenze nebo po prodělaném infarktu myokardu jsou betablokátory základní součástí léčby. Snižují spotřebu kyslíku myokardu a zabraňují vzniku ischemie, čímž příznivě ovlivňují prognózu. V sekundární prevenci infarktu myokardu jsou dlouhodobě doporučovány (2). Blokáda β1-receptorů vede ke snížení rizika komorových arytmií a rekurentních ischemických příhod. Právě u hypertoniků s přidruženým koronárním onemocněním patří betablokátory mezi preferované antihypertenziva s prognostickým přínosem. Srdeční selhání se sníženou ejekční frakcí (HFrEF) U pacientů s arteriální hypertenzí a srdečním selháním se sníženou ejekční frakcí (HFrEF) jsou betablokátory nezbytnou součástí komplexní léčby. Molekuly jako bisoprolol, karvedilol, metoprolol sukcinát a nebivolol byly opakovaně prokázány jako efektivní v redukci mortality a hospitalizací (1, 3). U této skupiny pacientů s kombinací HN a HFrEF zůstávají betablokátory jedním z pilířů terapie s jasným vlivem na prognózu. Tachyarytmie (zejména fibrilace síní) U pacientů s arteriální hypertenzí a současně přítomnými tachyarytmiemi, zejména fibrilací síní, jsou betablokátory velmi užitečné ke kontrole srdeční frekvence. Díky negativně chronotropnímu účinku jsou široce využívány k úpravě komorové odpovědi, a to jak při klidové frekvenci, tak i při zátěži. V kombinaci s dalšími antiarytmiky přispívají ke stabilizaci rytmu a prevenci hemodynamické dekompenzace, zejména u starších pacientů s rigidní cévní stěnou a komorbiditami. Hypertenze u mladých pacientů s hyperkinetickou cirkulací Mladší hypertonici často trpí zvýšenou sympatikotonii, s charakteristickým nálezem vysokého srdečního výdeje a nízké periferní rezistence. V těchto případech mohou být betablokátory zvláště účinné díky schopnosti snížit srdeční frekvenci a tlumit centrální sympatickou aktivitu (3). Hypertenze v těhotenství Labetalol je považován za lék první volby u těhotných žen s hypertenzí. Jeho kombinovaný β- a α-blokační účinek a relativně příznivý bezpečnostní profil umožňují účinnou kontrolu krevního tlaku při minimalizaci fetálních rizik (1). Pro omezenou dostupnost labetalolu se v České republice používá např. metoprolol. Perioperační hypertenze V rámci anesteziologické péče může být nutná krátkodobá kontrola krevního tlaku u pacientů s hypertenzí během chirurgických výkonů. Intravenózní betablokátory, jako jsou esmolol nebo labetalol, se často používají pro svůj rychlý nástup účinku, krátký poločas a možnost titrace dávky dle aktuální potřeby. Portální hypertenze U pacientů s jaterní cirhózou a portální hypertenzí se používají neselektivní betablokátory, nejčastěji propranolol nebo nadolol, ke snížení portálního tlaku a snížení rizika krvácení z jícnových varixů. Pokud je u těchto pacientů přítomna také arteriální hypertenze, může být výběr betablokátoru výhodný z hlediska obou indikací. Další indikace: esenciální tremor, prevence migrény Ačkoliv tyto stavy nejsou primárními indikacemi pro antihypertenzní terapii, přítomnost esenciálního tremoru nebo migrény může být důvodem k preferenci betablokátoru, typicky propranololu nebo metoprololu, u pacientů s hypertenzí a těmito komorbiditami. Kontroverze a omezení použití betablokátorů v léčbě hypertenze Navzdory historickému významu betablokátorů v terapii arteriální hypertenze byla jejich účinnost v prevenci některých kardiovaskulárních příhod v posledních dvou dekádách opakovaně zpochybněna. Největší pochybnosti se týkaly především starších molekul, zejména atenololu, jehož účinnost ve srovnání s jinými antihypertenzivy byla nižší, zejména v prevenci cévních mozkových příhod (4). Dále je třeba vzít v úvahu metabolické nežádoucí účinky starších betablokátorů. Tyto léky mohou nepříznivě ovlivňovat glukózovou toleranci, inzulinovou senzitivitu i lipidové spektrum. Zvýšení inzulinové rezistence, pokles HDL cholesterolu a zvýšení triglyceridů byly popsány zejména u neselektivních či β1-selektivních blokátorů bez vazodilatačního účinku (8). V klinické praxi to může znamenat vyšší riziko rozvoje diabetu mellitus 2. typu, zejména u predisponovaných pacientů. Metabolické nežádoucí účinky betablokátorů jsou však slabé a některé přípravky, jako jsou karvedilol a nebivolol, nemají metabolické nežádoucí účinky vůbec. Velká pozornost je také věnována rozdílným účinkům betablokátorů na centrální a periferní krevní tlak. Zatímco brachiální TK může být u všech tříd antihypertenziv obdobně snížen, betablokátory (zejména atenolol) méně účinně snižují centrální aortální tlak, což je považováno za jeden z důvodů nižší efektivity v prevenci CMP (6). Je důležité si uvědomit, že betablokátory nejsou homogenní skupinou. Moderní betablokátory, jako jsou bisoprolol, karvedilol nebo nebivolol, vykazují příznivější hemodynamické a metabolické účinky, včetně zlepšení endoteliální funkce, snížení arteriální tuhosti a neutrálního až příznivého vlivu na metabolismus glukózy. Některé práce navíc naznačují, že novější betablokátory mohou mít odlišný dopad na kardiovaskulární výstupy než atenolol, i když přímá data zatím nejsou jednoznačná (13). Absolutní kontraindikace podávání betablokátorů jsou atrioventrikulární (AV) blok II. nebo III. stupně, bradykardie, kardiogenní šok, edém plic a akutní srdeční selhání, vazospastická (Prinzmetalova) angina, kritická končetinová ischémie a monoterapie feochromocytomu. Dříve často uváděné plicní kontraindikace – zejména chronická obstrukční plicní nemoc a bronchiální astma, jsou dnes pouze relativní, a to z důvodu dostupnosti kardioselektivních betablokátorů. Tab. 2. Parenterální betablokátory používané v akutních situacích Látka Dávkování (i. v.) Labetalol Bolus 50 mg, max. 200 mg/den; v těhotenství: infuze 20–160 mg/h Metoprolol 1,25–5 mg bolus, poté 2,5–15 mg každých 3–6 h Esmolol 250–500 µg/kg bolus, pak 25–300 µg/kg/min kontinuálně Landiolol 1–10 µg/kg/min
RkJQdWJsaXNoZXIy NDA4Mjc=