590
KLINICKÁ341804001074588109168189242288347
FARMAKOLOGIE709804001074291138211265312372415474533554598
A13288040010753
FARMACIE1403804001074191138210265316336380
/18298040010732
Klin190680400107446583131
Farmakol2057804001074278105179220258305325
Farm.2402804001074178104179195
2025;39(3):155-1592617804001074487128172185229271295337359373410448489516555593633
/32958040010732
www.klinickafarmakologie.cz4568804001076513320121425327329234035839843647950254457164568672477179183988990895196610061045
1561308020012657110168
HLAVNÍ341200012670127198263336370
TÉMA733200012657114204274
Betablokátory3413600106346699136171203242278320348387423459
v816360010636
léčbě8683600106296196132164
poruch104836001063374110151185226
srdečního129036001063166106138173214231272313
rytmu161936001063370104157198
Kardioselektivní343590014360116151215240304348407432491541582607662727751
BB1123590014361122
Tato48376001094586118170
skupina68376001093681134188212265312
selektivně102576001093684109157203238262308362410
blokuje146576001095277130175228253301
β1AR,179676001095195148199223
které34390001094277123155202
se57290001093583
nachází68290001095095138190235276299
převážně100890001095283130175221262314362
v1397900010943
srdci,146790001093667120162185206
a1700900010943
snižují177090001093687110151202226249
tak343104001093076120
srdeční482104001093667120167210262284
frekvenci786104001092658105150198244296338361
a11671040010943
kontraktilitu.1230104001094292144176207253297331354377400431483504
Účinky17531040010958100123174218266
na343118001095095
β2AR461118001095198155206
v6901180010943
plicích75611800109517598140163206257
jsou1036118001092260111163
minimální.1222118001097599150173250296319371394415
Díky1660118001096083129177
této1860118001092976108159
selektivitě343132001093685110159205240264311336369417
jsou790132001092261114167
bezpečnější9881320010952102144199249293346395420458482
pro1500132001095285138
pacienty16681320010953100144167216270302351
s3431460010937
astmatem411146001094584118199246279328408
nebo8511460010951101157211
chronickou1094146001094296129182236261305351404458
obstrukční15841460010950106146180213267313357411435
plicní34316000109517598140192215
nemocí.584160001095097175227270293313
Řadíme923160001094994147170248295
sem1244160001093683161
např.1430160001095096149180197
landiolol,1653160001092166118171194246269321345366
esmolol343174001094583160211235287311
a6741740010943
bisoprolol737174001095174111163217249300324375399
s11561740010936
vysokou1211174001094491129181226276328
selektivitou1559174001093583107154199233256302325357408460
nebo343188001095098151204
metoprolol5741880010975123155206259291343366418442
a10431880010944
atenolol1114188001094475122174226249301325
s14661880010936
menší15301880010975122175212234
selektivitou.179218800109368310715419934320200109305398122154205257278
BB3432270014361121
s4932270014345
vazodilatačními5672270014354109159221288312337391427482536599624722746
účinky13422270014364117142205256313
Tyto483244001094481113161
BB,659244001094897115
kromě789244001094272121195240
výše1044244001094387122167
popsaného12262440010951101151186230279323373422
účinku1663244001094989109158200249
na1927244001094992
βAR,3432580010950104152173
vedou532258001094388139189239
také787258001092973115160
k9632580010942
vazodilataci,1021258001094386125175226247268312341385425446465
a15022580010943
to1561258001093078
buď16552580010951101153
antagonistickým18242580010943931221663432720010950100151172207238259300342388464
působením8282720010951101136186238285335356432
na1281272001094993
α1AR1395272001095091141189
(carvedilol,1605272001092664108137184228280301323373395414
labetalol),343286001092165116163193237259309331356374
nebo740286001095096148198
prostřednictvím962286001095181131167197227272324374395436468514536611
uvolňování1597286001094993142164214264307351401422
oxidu343300001094991112163213
dusnatého5723000010951101136186230259304354404
(nebivolol).992300001092674119171193237285307357379405422
Jejich1430300001093479101123163213
přínosem1659300001095181103153203239284360
je343314001092268
snížení430314001093585106145191241262
periferní711314001095298128150176222252302324
cévní1054314001094085128179200
rezistence.1273314001092974114135171201246297337382400
BB3433390014361121
s4933390014345
vnitřní5673390014354119144181216281305
sympatomimentickou90133900143451001992653203564185165416396977617978228759259881052
aktivitou3433530014354105146171225251288350414
(ISA)786353001433256110179210
Preparáty483370001094977122174218248292321366
s8733700010936
ISA,934370001092266120141
na1099370001095194
rozdíl1218370001092979117168189211
od14543700010950102
BB1580370001094999
bez1703370001095298138
této1865370001093075105154
aktivity,343384001094385116136179200229273287
zmírňují6453840010938113133161211259280300
klidovou96038400109426484134183225273322
bradykardii,1296384001095180123174216258302330380400421438
která1749384001094273117146189
je1952384001092267
právě343398001095180124165208
jedním572398001092267118167187262
z8543980010939
možných9143980010975124161211251290339
nežádoucích1274398001095095133177228277326366386426475
účinků1769398001095090110159201250
BB.343412001094997116
Toto473412001094588117165
je653412001092266
způsobeno734412001093889138173222273318368417
jejich116641200109216687107147196
mírným1377412001097595124174214289
stimulačním168141200109356586160209229272312343426001095070145
účinkem507426001094989109159200244318
na845426001095092
βAR,9574260010950104151171
který1148426001094274117146191
pomáhá13584260010952101176219268311
udržovat16884260010950100129169217259302331
základní343440001093985128151195247298319
srdeční687440001093666117164206256277
frekvenci989440001092758103147194239290331352
ve1366440001094490
fyziologickém1480440001092774115137187209260312333374417462539
rozmezí.343454001092976112184228265284301
ISA657454001092163115
ale785454001094262105
mírně903454001097493121169212
omezuje11284540010948121164202249269312
i14534540010921
žádoucí1486454001093881130177225263283
účinky1781454001094988107154194238
BB.343468001094896114
Do4714680010959108
této593468001092972101149
skupiny756468001093576124174194243283
patří1052468001095194122150170
např.1236468001094991141170183
acebutolol1433468001094282125175223252300320369389
(2,183646800109256986
3).193646800109456783
Molekulární3434930014799168200262324393425486529599630
podstata10004930014770139210261304366408470
beta3435070014770133177239
adrenergní6095070014761131175237307369413482551583
blokády12195070014770102170232294365426
V4835240010950
srdci551524001093665116157178
jsou748524001092157107157
lokalizovány923524001092171114159180201240290333377427468
převážně1409524001095181126170214253303349
receptory1776524001092975116161212343538001093079109154
β1520538001095092
(80634538001092671118
%)763538001097195
a8805380010943
β2946538001095095
(201064538001092570116
%).1191538001097195112
Receptory1325538001094894136180232262311341387
β31734538001095196
hrají1852538001095080124146167
menší3435520010976123174210231
roli.600552001093080103124144
Aktivace770552001095598132153198243284329
sympatiku1125552001093681158210255285307350401
prostřednictvím155255200109528213316920023027632938040144334356600109307698173
adrenalinu542566001094395124170220264286307357407
na974566001095094
β1AR10935650011253100155208
spouští1327566001093687138188224254276
signalizaci1628566001093657108158202223244283329370391
cestou343580001094085121152201251
Gs610580001095894
protein-regulované721580001095181131160205227277306337382434483505555598642692737
adenylylcyklázy,1475580001094395140191232254297319360405448471515343594001094087103
která473594001094377124155201
zvyšuje701594001094088135173224247295
produkci1023594001095284135189241285326348
cyklického1398594001094289133158180222266312365417
adenosin18425940010944981453436080010951104141164216
monofosfátu5916080010977129182235263315353382429460512
(cAMP)1134608001092666126202253278
a14436080010945
aktivitu1519608001094589124146192216248300
proteinkinázy185060800109538513634362200109307699150194218269314355401
A7716220010956
(PKA).854622001092675124184211228
Tá1109622001094686
nasledně1222622001095196132155202255307354
fosforyluje1602622001092778115144195226273296347370417
následující343636001095094129150196248298319341381402
klíčové76463600109426586127175218263
cíle104663600109406184130
(Obr.1195636001092686138168183
1):139863600109466583
„3436500010067
vápníkové483650001094591144197219265316361407
kanály917650001094490143188211256
L-typu:120065000109446697145199251271
zvyšují1498650001094088136173225248270
influx1795650001092274102127179224
vápníku483664001094488140191213257308
(Ca2+),81766400109267712193866400642758994664001092643
což1063664001094190129
zvyšuje1218664001093985132168218240286
kontraktilitu,1530664001094392143173203248290323345367388418469488
ale483678001094365110
prodlužuje612678001095181131183204254293342364410
trvání1040678001093060106150200221
akčního1280678001094385125175196248298
potenciálu,15966780010952102132177227268289333354404423
„3436920010067
ryanodinové483692001093079126179232287311364417463510
receptory:1034692001093078122170225257309342390412
zprostředkují1486692001094095127180218252284332387432485509533
uvolňování483706001095196146169220272316361413435
Ca2+944706001095499104370600642759
ze1128706001093986
sarkoplazmatického1241706001093682112156207260283328368446491521543585629674726778
retikula483720001092975105126168219240284
do7867200010951100
cytosolu,906720001094085118167203253275324343
„3437340010067
fosfolamban483734001092676112139189211255330381426476
D:982734001096079
ve1085734001094388
fosforylovaném1197734001092676111139189219264286336379423473519595
stavu1815734001093667111153204
urychluje483748001094979125164214235285307352
zpětné851748001093890136166216262
vychytávání1129748001094389129178220253297339383433454
Ca2+1599748001095296169474800642757
do17677480010951100
sarkoplazmatického1884748001093579109483762001094291143165208248323367397418458500545595645
retikula,1146762001092974105126168218240283302
což1466762001094089127
napomáhá1610762001095094145196271315365409
relaxaci,48377600109297597140183227268289307
„21384120010067
Na+227841200109591032381412006431
kanály:2432412001094287137181202245265
zvyšují2716412001093884130166216237259
pozdní29944120010951102140191241262
složku3275412001093657107146188238
sodíkového35334120010935851371582022512278426001094388138188
proudu2485426001095282131181233282
(INa),27864260010926472834432006435612894426001092643
„21384400010067
myofilamentární22784400010975117166192216237281356402452482526556606628
proteiny.2925440001095181130160205227277318333
β2AR22784670011253103163216
se2513468001093681
spojují2613468001093586137159208230251
s28834680010935
Gs2936468001095894
a30494680010943
za3110468001093984
určitých3212468001094979119140170215255305
podmínek353546800109511021542292512138482001095096138
i22934820010921
s23304820010935
Gi2382482001095880
(inhibičními)247848200109254696146167218240281330352427448473
proteiny,2967482001095182131161205227277318333
které3316482001094375120150195
inhibují3527482001092171121142194244266287
adenylátcyklázu,2138496001094393138187228249292321360404446468511550599617
čímž2770496001094061135173
inhibují2958496001092170119140190240261281
produkci3255496001095080128179228269308328
cAMP3599496001094095167215
a21385100010944
PKA,2207510001094896155176
a24095100010943
tím2478510001093051127
tlumí2630510001093052101177198
nadměrnou2854510001095094145221267297348398448
sympatickou3328510001093680156208252282303344386435486
stimulaci.213852400109366687163212234277318339358
β3AR:2513523001125310216021427275240010919
často2762524001094084120150199
aktivují2978524001094385118139183233255276
Gi3271524001095880
dráhy3367524001095180124174216
a35995240010943
mohou3658524001097512521385380010950100150
působit23075380010951102137187239260291
proti2617538001095181130160181
účinkům2817538001095091112162204254330
β13166538001095092
a32775380010943
β2AR.3339538001095196152200221
Působením2278552001094997131180231277327346421
BB2722552001094998
na2843552001095093
βAR29585520010952105153
dochází31345520010951100141190232271291
ke3448552001094286
snížení3557552001093685105143187237257
nadměrné2138566001095194144219264293343388
stimulace254856600109376786161210231273313357
sympatiku,2928566001093679154205249277297339388406
a33575660010944
tím3423566001093150126
ke3571566001094387
snížení36805660010936861062138580001093982131150
srdeční2308580001093664113157196244264
frekvence,259258000109265598139184227275314357374
kontraktility2986580001094289138166193236276307326346365393437
myokardu34435800010975115162203246274323371
a21385940010945
zpomalení2206594001094091142219262283329379400
vedení2629594001094589141187238258
atrioventrikulárním2910594001094574103124174217262312341370391434484505548577628648725
(AV)3658594001092681128156
uzlem.2138608001095087107151224242
Tyto2397608001094580112159
mechanismy25736080010975119159207248297316349423462
společně3052608001093685134155198238286330
snižují3399608001093684103140188208227
excitabilitu36436080010945871241442138622001093072122142161181209257
srdce2415622001093563112151194
a26286220010944
náchylnost2692622001095091130178218238286335369398
k31096220010942
arytmiím.3171622001094471115146220239259332350
Na35416220010959101
molekulární366262200109751232138636001092165106155174216244293312
úrovni2468636001095078125166215235
blokáda2721636001095171120161204253295
βAR30346360010950103150
omezuje32026360010949123167205253273317
aktivaci3537636001094484115134176218257277
PKA,2138650001094996154174
což2334650001094189127
snižuje2483650001093786106144193214258
fosforylaci2764650001092776111137186215260281324364384
iontových3170650001092271121149198240285324373
kanálů3566650001094286136179199248
a21386640010944
potlačuje22046640010952102130150193232281301346
přítok2572664001095281101130178219
Ca2+2814664001095396290866400642757
přes2988664001095280124159
vápníkové3170664001094386137186206249297338382
kanály3574664001094387136178198240
L-typu.213867800109426190133183231248
Nedochází23996780010959103152200240287329366386
tedy2797678001093072122163
k29736780010942
nadměrnému3027678001095091141214257285334378451498
zatížení3538678001093881109128165208257276
sarkoplazmatického2138692001093679108149197247268311349423466494514553594638687736
retikula2896692001093074103123164213233276
tímto3194692001093050124153200
kationtem.3417692001094286114134183232260304379397
V21387060010949
důsledku2199706001094996128147189238277324
toho2535706001092975122169
se2715706001093578
významně2804706001094386124171211283330372
snižuje3188706001093581100136182201244
riziko344370600109294884103142187
vzniku36427060010942801271462138720001094290
následných2240720001095091124144187237285324361409
depolarizací,2661720001095194144192212253281300337380418437454
časných3127720001094082116163202240288
i34277200010921
pozdních,3460720001095199135184232251289337354
a21387340010943
omezují21947340010949123167204252272292
se2498734001093680
tak2590734001093072113
potenciální27157340010952100128171220259278319339387406
spouštěče3134734001093585133182215244287326369
arytmie.3515734001094471115146219239282299
BB2278748001094998
dále2397748001095195116162
pomáhají25807480010951102177221271315336358
stabilizovat2959748001093566110162184205226265314357401431
dobu34117480010951101152203
trvání36357480010930591061502138762001095172
akčního2236762001094488128179200253304
potenciálu25667620010952104134180231273295339361411
vyrovnáváním3004762001094390121172215267312355400451472549
iontových35797620010921721241542042138776001094389129179
proudů2341776001095282131181233282
tekoucích2647776001093075118166217257278319369
dovnitř30407760010951101144195216246275
a33407760010943
ven3407776001094488139
z35707760010939
buňky.363377600109511011513934412001094391107
Konkrétně40674120010950101153197229276308360407
cAMP/PKA45014120010941100176226253303353413
ovlivňuje4941412001095195118140186238290312360
několik5328412001095198142193216238282
iontových3934426001092172124154204247294335385
proudů4346426001095182133184236286
v46584260010944
uzlových4728426001095191113164207254295346
buňkách,51004260010952103154197242284335354
což5480426001094191130
snižuje3934440001093688110150201224271
elektrickou4231440001094669116161194225247289333383435
heterogenitu4692440001095198130176207258311358410432463514
a52334400010944
disperzi5304440001095274110163211242284306
repolarizace,3934454001093075128179201245275297336382423468486
dva4446454001095196140
klíčové461245400109436687128177220265
faktory4903454001092772114147197227273
přispívající5202454001095282104139191213257302324345386408
k39344680010942
reentry3995468001093075121172201231276
arytmiím.4290468001094473119152227249270345365
U40744820010958
patologických4160482001095197127177200251304326368411458499550
stavů4737482001093668113156208
s49724820010936
výraznou5035482001094491122168208259311362
elektrickou5424482001094568115159393449600109306184126170221272
remodelací4234496001093077155206260307331376418440
(jako470249600109265398142193
je4923496001092269
srdeční5020496001093667119167210261284
selhání5332496001093683107158203255278
nebo3934510001094995147198
infarkt414951000109217197142172215247
myokardu)44145100010974115165208252282333383406
zabraňují4838510001093883134165209259308330352
BB5207510001094898
snížené5322510001093585107146191242288
regulaci3934524001092974124174195238278299
draslíkových4250524001095079123158179200244292335380419469
proudů4735524001095181129179230279
a50305240010943
maladaptivnímu5090524001097311613818123227532535537642047049139345380010974123
prodloužení4073538001095181130181202252301340385435456
akčního4545538001094385124174195246295
potenciálu,48575380010950100130174224265286329350399418
což5292538001093988126
opět54345380010949100146176
chrání3934552001094091122167218240
před4194552001095282128181
arytmickými4396552001094474121154231253294337384461483
příhodami4900552001095182104157208261305381404
(4,532455200109267190
5).543555200109467189
Mechanismus39345770014799162218287348417448498600668719
účinku46805770014769123154223285354
BB50615770014769139
u39345910014768
jednotlivých4030591001473294166235303346377408470534587656
typů47135910014742106177246
arytmií49865910014761104168214316347378
Supraventrikulární39346190014356118184220275328385449485520546596660685739774838863
arytmie4826619001435489147188287311369
Supraventrikulární4074636001094492143172216257301351379408429471520541584613663683
arytmie4773636001094271116149223244288
(SVT)5077636001092567117165193
jsou5285636001092256106155
skupinou54556360010936771263934650001095173123173223
dysrytmií,4180650001095194130159205238313335356375
které4578650001094274119149194
vznikají4795650001094484135156198243264286
v51046500010943
síních5170650001093657107128169219
nebo5412650001095095147198
AV39346640010955102
uzlu.4054664001095089111160180
Podkladem4252664001094896148190213257308354429
může47006640010975125164209
být4927664001095294127
reentry5072664001093075121172201231276
okruh,5367664001094992123174224243
zvýšená3934678001093883128163207257299
automacie4249678001094291120168242285325345389
či4654678001093960
spouštěná4729678001093585134183218248291341383
aktivita.5127678001094385116137180201230273292
Mezi54346780010972117155176
nejčastější3934692001095095117157201236267311333368389
SVT4339692001094495144
patří4499692001095195124153175
fibrilace4690692001092649100130152173216257301
síní5007692001093556106127
(AF)5150692001092580123149
a53156920010943
flutter5374692001092750100130162206236
síní,3934706001093657107128147
atrioventrikulární4101706001094373102124174216261312341371392435485506550579630651
nodální47727060010950100152195217267288
reentry5079706001093075121172201231277
tachykardie53757060010930741151652063934720001094389120173195242
(AVNRT)4203720001092683131193244291321
a45517200010944
atrioventrikulární4622720001094475106128180224270323353384407451502525570601653675
reentry5324720001093077125177207238286
tachykardie3934734001093074115165206249294323374396441
(AVRT)4394734001092680127177223251
(6).466473400109257094111
V40747480010950
souhrnu4143748001093686136186216266316
BB4478748001094998
ovlivňují4595748001095093115136180230280302323
SVT4937748001094495144
tím,5101748001092950126145
že:5265748001093884102
„39347620010067
zpomalují4074762001093991142218262283333355376
diastolickou4476762001095172116152183232254275316359408458
depolarizaci4960762001095196148199222265295317356401442464
(snižují54497620010926601101324074776001093988110131
automacii),4224776001094493124172248292332354375400417
A2170375009543
–2227375009540
adrenalin,228137500954080102135175215231247287300
NA259537500954991
–2700375009540
noradrenalin,275437500954281104141181204236276316332348388402
βAR317037500954183121
–3305375009540
beta33593750095407497135
adrenergní350837500954080103135175209231269310326
receptor,38483750095235588120160182221243254
SERCA411637500953568105148192
–4322375009540
sarkoplazmatická43763750095276789121160200216256287350390413428461493532
Ca2+492237500954381500337500562247
–5064375009540
ATPáza,511837500954373111148180219232
P5364375009539
–5417375009540
fosfát,547137500952059852170385009520598295
PKA227838500953874119
–2410385009540
proteinkináza246338500954063101124156172212244261301341372411
A,288738500954358
cAMP295838500953377137175
–3146385009540
cyklický31983850095346799116132164196231
adenozinmonofosfát344238500954080113154194224240280343383423463483522548568607629
Obr.2140610011265121157177
1.233761001125071
Molekulární2455620010768114134173211257276322349396415
podstata288862001074592139170197241268312
stimulace32186200107315877149195214260299336
beta357262001074585112156
adrenergních374662001074592118156203242269313360379418464
receptorů422862001072664102140186213258284331
katecholaminy457762001073782109146185232277297343415434481518