﻿898
KLINICKÁ341804001074588109168189242288347
FARMAKOLOGIE709804001074291138211265312372415474533554598
A13288040010753
FARMACIE1403804001074191138210265316336380
/18298040010732
Klin190680400107446583131
Farmakol2057804001074278105179220258305325
Farm.2402804001074178104179195
2025;39(3):171-1732617804001074487128172185229271295337359373410447488511550586630
/32928040010731
www.klinickafarmakologie.cz4568804001076513320121425327329234035839843647950254457164568672477179183988990895196610061045
1721328020012657109166
PŘEHLEDOVÉ341200012660124182256312369444520587645
ČLÁNKY1008200012660115187259327395
Nitazeny3413600106395688125159191232270
a626360010638
další68036001063876107142159
superagonisté85436001063171106138174215253294335353385418450
opioidních13203600106387390131149188230247281323
receptorů165836001063466101133168199238274315
diska34362001095172107149194
chemické56262001094191136212233274316361
struktury9486200109356696146189221271301346
se132062001093581
tedy142662001093075127170
odlišují1621620010950101123144179228250271
od1918620010949101
ostatních34376001094984114157186235256296345
opioidů703760010949100121170190241289
–1008760010944
derivátů106776001095095124145188231260309
fenantrenu139176001092671121163212241270314364413
(morfin,18197600109259714617534390001092650100119
kodein,48690001094291143188210260279
hydromorfon,78890001095092142172221297347377406456507526
oxykodon,133790001095091136180228280330381400
buprenorfin),17609000109511021531832283431040010951102133163188239263281
morfinanu6511040010976128158189213265310361412
(levorfanol,108910400109264895140190221251297348399422442
butorfanol),15571040010952104135185216246292343395417444462
difenylheptanu343118001095173100146197239261312358410441486536586
(methadon),9551180010926100146177227271323374425449466
benzomorfanu1447118001095198149189239315366396426471522572
(pentazocin)343132001092677124174204248288337379400450473
nebo842132001095096148198
fenylpiperidinových1066132001092672122164186238259311357387409460482532582625671711761
analog1852132001094494137343146001092171123
(fentanyl49014600109265096146176220270312334
a8481460010944
jeho916146001092267118168
analoga,1108146001094494137159209260304323
pethidin)1456146001095197128178199250271321344
(1,182514600109256782
4).193114600109467088
Nejrozšířenější3431600010959105127157206244282303335380430476498533554
jsou921160001092257107158
isotonitazen,1103160001092156106136185235257287331370416466485
jeho1612160001092268118168
strukturální180416000109366796147189343174001093080109153175225246
analog610174001094393137158208259
etonitazen,890174001094576125175197227271310356406425
metonitazen,13361740010975121151200251272302347386431482501
protonitazen;1858174001095181130343188001092977126146176219257301350367
nitazeny72518800109497099142180224273314
jsou1054188001092155104153
ale1222188001094363108
tzv.1345188001092968113127
designer1487188001095095129150199248293322
drug,1823188001095079128178196
spektrum343202001093585130171203231280353
analog711202001094391134154203253
se978202001093580
tudíž1073202001092977127147185
rychle1273202001092973112160181225
rozšiřuje1513202001092977113150170198247268312
(1,184020200109256679
5).193420200109456985
Nitazeny343216001095981111156196241292334
působí7022160010952102138188240262
jako990216001092266108157
agonisté1173216001094495145196217253284329
μ-opioidních1527216001095079132184206256278329380401442492
receptorů343230001093075117162214245294325375
s7442300010936
velmi805230001094489111187209
vysokou1039230001094490127177220270320
afinitou,138523000109447095145166197246297316
potencí17272300010952103133178229270292
a3432440010943
selektivitou401244001093579100145187218239281302331379428
vůči844244001094392130151
tomuto1010244001092977151199228276
subtypu1301244001093583133163206257307
opioidních1623244001094899119168189239288308347396
receptorů.343258001092975116161212242291321372390
Jejich750258001093379101122163213
potence9792580010951102132177227268313
přibližně1308258001095181103154176197236286332
odpovídá16562580010950102153204246268319363
potenci3432720010951100130174223263284
fentanylu642272001092671120149193242282304353
(1,101027200109256781
6).110627200109456985
Nicméně1207272001095879119193238287332
mezi15552720010974119157178
jednotlivými174927200109216611716621524534328600109214387133209231
nitazeny599286001095172102147186232283324
existují949286001094588110146177227249270
poměrně12452860010951102178224254305351
významné1622286001094389130181225300351397
rozdíly343300001092977115165185208250
(metonitazen608300001092596141171219268289318362400444494
je1117300001092266
uváděn1198300001094992135186230279
jako1493300001092164105153
6×1661300001094697
silnější177330000109355676125170191225246
než343314001095096135
fentanyl,503314001092772123152197247288310329
isotonitazen858314001092156106136185236257287331371416466
dokonce13503140010951101143192243284328
až1704314001094382
125×)1812314001094686132183207
(6).34332800109267297114
Některé4843280010960107151184230261308
nitazenové818328001095173104150190237289340384430
deriváty1274328001095299130152197242273319
se1620328001093683
naopak1730328001095196147200246289
vyznačují343342001094492134186232274325348370
vyšší740342001094492129166188
afinitou95534200109447297149171202253305
ke1286342001094490
κ-opioidním1402342001094672126180202254277330381404481
receptorům1910342001093077343356001094085137167216246296371
(např.736356001092573117168198212
ethylenoxynitazen)970356001094576126167189235285335376422473494524568608653704727
(7).171935600109257197114
Tyto1855356001094482115164
údaje3433700010950102146168214
ovšem583370001094993129175251
typicky860370001093076128150191234280
vycházejí1166370001094390130180224264310332354
z15453700010939
in1610370001092169
vitro170237000109416290119166
dat1893370001095195125
s3433840010936
omezenou4043840010950125171211256307357407
klinickou83638400109426586137158198241289340
relevancí.120138400109297597142186230280321342361
Stangeland1587384001094573118168219265287330380432
a3433980010943
kol.402398001094290112130
ve548398001094387
svém651398001093579124198
review865398001092974117138183249
uvádí1130398001094993136187208
souhrn1354398001093584134184213263
plazmatických1633398001095172115154229272302322363343412001094287127176
koncentrací535412001094291141182226276305335378419440
opioidů9914120010949100122171193244293
získaných130041200109385994136180230271311360
post1676412001094795128156
mortem,184541200109731201493434260010928681414834260010919
které523426001094275119149195
přes739426001095181126162
všechny922426001094379125166216266308
své1251426001093680125
limity1397426001092142117139169214
přibližnou1632426001095181103154176197236286336386
srovnatelnost343440001093565114156207250279324346395445480511
potence8704400010951101131175225266310
nitazenů1196440001095071100144184229279328
s15404400010935
fentanylem1591440001092672122151195245286308353428
potvrzují3434540010952105136183214256308331353
(6).72245400109267297115
Zároveň864454001095197127178223269320
uvádí,1211454001095196142195217236
že1474454001093986
se1587454001093683
potence16974540010952105136182234276322
nitazenů343468001095071101145185230281330
in690468001092169
vivo774468001094161103149
jeví940468001092267111133
na1090468001095093
základě1201468001093883126149192244289
klinických150746800109436687137158198241286326376
výsledků1900468001094490343482001093657103155197247
nižší610482001095071110147169
než799482001095095135
in954482001092169
vitro104048200109416290118165
(6).122248200109267094111
V13534820010951
tomto1424482001093079154184233
kontextu1677482001094291142171216259291341
třeba343496001093162109163209
zdůraznit,580496001094093144176222263315338369390
že998496001093987
výsledný1113496001094492130152200254306350
klinický149149600109436790142164207251298
efekt1817496001094775123168202
a3435100010944
morbidita4145100010976128159212234287309340386
budou8265100010953104157208260
ovlivněny1113510001095094117139184236283335377
nejen1517510001095198121168219
typem1763510001093077131178256
nitazenu,343524001095172103149189235287337357
jeho726524001092269120171
dávkou924524001095196139183233284
a12345240010944
cestou1304524001094187123155205256
podání,15865240010952104157202253274294
ale1906524001094466113
i3435380010922
tělesnou392538001093178101148186238290342
hmotností,7625380010951129182213265317355387410430
přítomnou1219538001095384107139190268321373425
tolerancí1672538001093081105152184230282325347
a3435520010943
případnými407552001095181102154198249299341417438
interakcemi865552001092171101146176220262302346422443
(nitazeny132855200109267394125169208254304345
jsou1694552001092257107157
často1871552001094185120343566001093182
detekovány4525660010953100132179224275319365417461
jako940566001092368113163
příměs1131566001095384107185233271
jiných142956600109234598141182235
opioidů,16915660010951105128180203256308328
ale343580001094567115
i4875800010922
benzodiazepinů,5375800010953102154195247301324369410458512535587639659
kokainu,1225580001094394139186208261312333
nebo15865800010952100154207
zcela1821580001094083129152198
benigních343594001095299151172224275297338389
substancí)758594001093686139175207252303345366396
(1,118159400109266983
2,1291594001094666
8).138359400109467189
Klinický149859400109507394145167208251298
efekt1822594001094674120164197
může3436080010975124163208
být567608001095192125
ovlivněn708608001094992114134178229274324
i10486080010921
pomalou10856080010951101176220241291340
disociační1441608001095172107157198218262302352372
kinetikou,182960800109426511516034362200109305193142192211
případně572622001095181103154199250300346
aktivními936622001094386118139183234255330352
metabolity13066220010975121151196247298320341371416
(1,174062200109266883
5–7).1841622001094693135161178
Orientační343636001096293115161212242287328378399
srovnání768636001093666116159211255305326
nitazenů1120636001095172102147187233284334
z14796360010939
hlediska1544636001095072118171192228270315
potence18856360010952103343650001093074125166210
nabízí572650001095094145167206227
Tabulka818650001094583135185206249293
1.1130650001094661
Spirochlorfin483664001094495117146196237287308358388417441491
je990664001092268
spiropiperidinový1074664001093586108137187238260311357387409460481531581624669
analog1760664001094393136158208259
(9).34367800109267094111
Dalších4756780010960104125160181222272
informací76867800109217198148178253297338359
o11486780010949
něm1219678001095095171
je1411678001092268
ale1500678001094365110
minimum.1632678001097596146167242292367387
Stahl343692001094473117167189
a5566920010943
kol.623692001094291113132
testoval779692001093074110141190233277298
jeho1101692001092268118168
schopnost1293692001093677127177228279329365395
vázat1712692001094488127172202
se1938692001093581
na343706001095094
opioidní4597060010950101123173194246296317
receptory799706001092974116160212242291321367
in1188706001092169
vitro127670600109416290118165
a14647060010943
analgetickou1530706001094394137159209255286307347390438488
a3437200010943
antidiarhoickou400720001094392120140190210252281330378399438479527575
potenci9907200010950100129172221261281
in1283720001092067
vivo1363720001094060100145
na1523720001094991
animálním1629720001094391112185227248296316390
modelu3437340010975125176222243293
(3).64973400109257093110
Galzi7757340010958102123161183
a9747340010943
kol.1033734001094290112131
pak1180734001095195137
testoval1333734001093074110141190232276297
vazebnou1646734001094387126171223273323373
kapacitu343748001094389142187229251282333
k7037480010943
jednotlivým773748001092269122174225256278300345392470
receptorům1270748001093076119165218249300331382459
in1756748001092171
vitro184974800109426492122170
(10).343762001092669112137154
Dle523762001096183130
této678762001093176107156
práce860762001095283127169214
se1100762001093582
spirochlorfin1208762001093688110140190232282304355385415439490
váže1724762001094488128174
na1924762001095195
µ-343776001095182
a4527760010945
δ-opioidní524776001095183137191214266289342394417
receptory,968776001093178121168221253304336383399
nemá1395776001095199178223
afinitu164677600109447298150172204256
ke1929776001094490
κ-opioidním213862001094468119170191240261311360381455
receptorům.260862001092973114158208238286315364438457
Potence308062001094795124168217257301
ve339662001094386
srovnání349862001093563112154204246295316
s2138760010936
jinými21917600109224393135211232
opioidy,2441760010949101123173194245288303
farmakodynamická276276001092671100176220262311363406457500576597637680724
a3504760010943
farmakokinetická356576001092671100176220213890001094290133155205251281302342384428
charakteristika258290001094090133162206248280325354376411441462504548
a3146900010943
klinický32059000109426586135156196238284
efekt350490001094572117160192
při371290001095181102
intoxikaci2138104001092172103152194217260305347368
tak2533104001093075118
zůstávají2677104001093990126158203246291313335
s30381040010936
otazníkem.3101104001095080125166217239284329406426
In3553104001092171
vitro364610400109426391120168
data2138118001095093122165
nicméně2318118001094970110183228278322
naznačují2656118001094991130179222262310331352
odlišnost30231180010949100120141175224273308338
od33761180010949100
nitazenů349111800109497099142181225274323
právě2138132001095180124165209
v23631320010942
podobě24211320010951101152201252297
vazby2734132001094386125176217
na2967132001094992
δ-opioidní3075132001094978130181202251272322372392
receptor,3483132001092974114158209239287316331
což2138146001094089127
může22841460010975125164209
mít2512146001097597127
vliv265814600109436586130
na2807146001095094
účinnost2920146001094990111161211261297328
naloxonu.3267146001095093115165206255305355374
Klinický21381710014770103134203233288349413
obraz25791710014767138182243298
intoxikace,29041710014731100142209267299361423477539567
naloxon21381850014769130161229288354423
jako2589185001473294155221
antidotum28381850014761130171202272341383451554
Intoxikace227820200109217199147188209250294334378
nitazeny267120200109497099143181226275316
vykazuje3002202001094388130174212261282327
podobný33442020010951101152201252301342
klinický3701202001094264842138216001095071112154199
obraz23602160010950102132176215
jako2598216001092266108157
intoxikace2778216001092171100149191212255299340384
opioidy31852160010950102123173195246289
–34972160010945
mióza,3565216001097596146184230249
respirační2138230001093077114167189220266308359381
deprese,2546230001095299152183230267315334
sedace,2906230001093784138183225271290
somnolence3223230001093688165217269292339391433479
až3729230001094485
bezvědomí,2138244001095198137183228279329405426445
koma;2606244001094391167211229
dále2858244001095195116162
je3043244001092268
typická3134244001093075127149190232277
analgezie,3434244001094494137159209255295316362380
případně2138258001095180101151195245294339
euforie,2493258001094493119168198219263281
zmatenost,27892580010939113156185228278327362392411
afektivní3215258001094369114156188208251301322
změny,35522580010938112157207247262
ortostatická2138272001095081114164200231276307328369412458
hypotenze,2622272001095092146197228273324364410429
močová30772720010976127169218262306
urgence3409272001095181132179230271317
či3752272001094062
retence2138286001092974104148198238282
(5,243528600109267087
6,2537286001094665
11).2617286001094683102119
Kromě2752286001094879127202247
toho3015286001092978128177
mohou32082860010974123173223272
nitazeny3496286001094970100143182227277317
vyvolávat2138300001094491139189212257300346376
i25413000010921
změnu25893000010939116163215266
svalového2881300001093682127150201245291342394
tonu,3301300001093181133184203
rigiditu3531300001093052104126179201232283
kosterního2138314001094395132165212243296319373426
svalstva2594314001093784130153190223271317
až2942314001094586
katalepsii3059314001094390121168191239293331353376
(5,346631400109267392
6).358831400109487392
Při3711314001094980103
ovlivnění2138328001094991112132175225270319339
δ-opioidních2492328001094978129180201250271321370390430479
receptorů2986328001092973114157208237285314363
lze3364328001092159103
očekávat3483328001094889132174218259302331
vyšší2138342001094287121155176
potenciál23283420010950100128172220260280322342
k26853420010941
prokonvulzivním2741342001095079127168216265305354375412433475524544618
efektům,3373342001094470115156187235309327
při3714342001095179100
ovlivnění2138356001094991113134177227272322343
κ-opioidních2496356001094469120172193242263314363384424473
receptorů2985356001092974115158210239288317367
pak3367356001095195137
dysforii,3519356001095193129156205234256276295
averzi,2138370001094386130160201222241
sedaci2398370001093681133177218239
(7).265637000109257197114
Základní2278384001095095137160204255306327
management26303840010976120170214265311386432483513
intoxikace3168384001092172101150192214256301342386
se3580384001093682
neliší3687384001095096213839800109224379101
od22653980010951104
intoxikace2395398001092173103153195218261307348394
jinými281539800109224496138216238
opioidními30793980010950103125176199251302324401423
agonisty,3528398001094496148199221257213841200109307691
včetně2255412001094484129161211258
podání25394120010952103156200251273
naloxonu,2838412001095094116167209258310360380
jehož3244412001092268119170209
efekt3479412001094673120163196
ale3701412001094466113
může21384260010977129169216
být2381426001095296131
limitovaný,2539426001092144121144175226270316368411427
resp.2993426001093077114167186
pacient3206426001095399141163211263294
nemusí3527426001095198176228265287
(dostatečně)2138440001092573122158188231261305345395439463
odpovědět26164400010949100151201243287338383412
na3044440001094992
standardní3152440001093565109158209252281331380401
dávku.3569440001095093134177226245
Naloxon21384540010960105128179221271323
je2487454001092269
kompetitivní2583454001094393170223270301323354376421473495
antagonista3104454001094596126172224275327349385417462
všech3593454001094480127170221
opioidních21384680010950102124174196248298319360411
receptorů2574468001093076118162215245294325375
(12,2975468001092668109128
13).3128468001094788111128
Nejsilnější32824680010960106128164185207257303325361382
afinitu3690468001094470942138482001095071101151
má23094820010975118
k24474820010942
μ-opioidním2509482001095079131183204254276327377398473
receptorům,3002482001093075116161212243292322372447466
nejslabší3488482001095095117153174218269305326
pak2138496001095296139
k23034960010942
δ-opioidním2371496001094980133185207257279331381402478
receptorům2875496001093075117162214245294325375451
(poměr3352496001092577128205251281
blokády36594960010951741242138510001094389141185
µ:δ:κ2350510001095070120139184
je2560510001092369
přibližně2656510001095282105157180202241293340
130225100010947
:30815100010919
413112510001094789
:32135100010919
8);324451000109477290
při3360510001095383105
dávkách3492510001095196139183229271322
0,1–1,52138524001094765107150192207255
mg/kg24195240010976128160205255
i.v.27005240010921418197
vede2823524001094389141188
ke3037524001094287
kompletní3150524001094393169221244290321372394
blokádě35705240010952741251692142138538001095298
všech2262538001094481128170221
receptorů,2510538001092976118164217247298328380399
při2936538001095282105
nižší3067538001095172112150172
dávce3265538001095297140180226
(přibližně35175380010926791091321842072282682138552001095197
0,012261552001094766113157
mg/kg)24295520010976128161205255280
zajišťuje2735552001093985108129165197247270316
kompletní3077552001094392169221244290321372394
blokádu3497552001095274125169214267317
μ-opioidních2138566001095080133185207258280332383404445496
receptorů,2660566001093076118163215246296326377397
ale3083566001094365112
pouze32215660010951103154193239
parciální3486566001095297127168189234255306328
blokádu2138580001095274125169214266317
κ-2481580001094570
a25775800010944
δ-receptorů2647580001095081112158200245298329378409460
(14).3133580001092669111135153
Pro3312580001094878128
srovnání,3466580001093666116160212256307329348
on-label21385940010950101131154198250296319
dávkování2483594001095195138181230274318369390
naloxonu2899594001095094116167208257308358
pro3283594001095282132
terapii3441594001093075106150202224246
intoxikace37125940010922722138608001093079121143186231272317
opioidy24816080010950102124174196248291
je2798608001092268
0,4–22892608001094765113161204
mg31086080010975127
i.3261608001092140
v.3313608001094358
s33976080010936
možností34596080010976126165216266302333355
opakování21386220010949100144186234276320369390
každé2544622001094286124175220
2–32780622001094588133
minuty2929622001097495145194223268
(15);3213622001092567107131148
bezpečnost3376622001095197136187233274323372408438
naloxonu393462001094991112160200247297345
byla429462001095091112154
prokázána446362001095079127169212250294343385
v4863620010942
dávkách492062001095092133175218257306
0,4–10524162001094562108155195236
mg5487620010973123
(12).393476001092670112137156
Naloxon4117760010961107129182225275328
je447276001092370
léčivo457076001092169112134180231
s4828760010937
rychlou489276001093178120172195247299
disociační521876001095275112164207229275317369392
kinetikou393490001094367118165197219262312364
a4324900010945
krátkým439590001094375121151195242320
plazmatickým474190001095275120161238283314335377421468546
poločasem;53139000109521051271792212673934104001093681157175
biologický4127104001095173122144194246267308350396
poločas45401040010952102124174216260295
a48531040010944
blokáda4914104001095274124167211263306
receptorů5238104001093075116161212243292322372
v39341180010943
centrálním3992118001093983132160189232253301322395
kompartmentu4402118001094289163213256285317390435484513561
jsou4978118001092256105154
ale5147118001094263107
prakticky5269118001095180123164196216255296341
srovnatelné3934132001093665114157208251281325347397443
s43931320010936
plazmatickým4445132001095173117156231275304325366408453529
biologickým4991132001095172122144194245267307349395471
poločasem547813200109511023934146001092169109152186230304
v42521460010943
eliminační430914600109446585158179227269309357377
fázi4701146001092568106127
(12–14).4842146001092566105147187227250266
To5122146001094487
se5223146001093580
promítá5317146001095079127201221250293
do3934160001095099
dávkování4048160001095092133175223265308357377
naloxonu4440160001094992112161201249298346
–48021600010944
při4861160001095079100
podání49761600010951100151193242263
standardní52541600010935651081572072492783283934174001095172
dávky4033174001095196139183229
naloxonu4289174001095095117168210260311362
0,44677174001094766114
mg48031740010976128
i.4957174001092241
v.5010174001094459
průměrnému5096174001095282134210257288339386463514
703934188001094689
kg4034188001094291
pacientovi4140188001095194134155200250279327369390
(přibližně4546188001092576105126177198219257306351
0,0064913188001094663109157204
mg/kg)51271880010974125156199248272
bude54141880010951100151196
sice393420200109365797142
dosažena40972020010951101137181221266316360
plná4479202001095173123166
blokáda4667202001095173123166211262306
μ-opioidních4994202001095079131183205255276327377399439489
receptorů,55052020010929743934216001094084135165214243293312
ale4262216001094364109
pouze43872160010951101151189234
po46372160010951101
krátkou4754216001094273116146187236285
periodu5055216001095197127148197249298
v53692160010943
okolí5427216001094992140162183
maximální39342300010977122167189267312334386408
koncentrace.4369230001094394146188234286317348393435482501
Pro4897230001094979130
dosažení50542300010952103140186227274326348
delší5429230001095299122159181
blokády3934244001095173123166211262305
je4256244001092268
teoreticky4340244001093075126156201231252293335381
možné47372440010976126164214260
podat50142440010951102154197227
buď52582440010951101153
vyšší5428244001094389125161182
dávku3934258001095296139183234
(viz419425800109266991131
výše),4351258001094491128174198216
nebo4593258001095198150202
zopakovat4821258001093990143188231281325370400
podání52472580010952104157201252274
či5547258001094163
použít39342720010951102152191212243
prodlouženou4199272001095181130182204254304343388439489539
infuzi476027200109217197148187208
po49902720010952102
úvodním5114272001095094143195245266341
bolusu.547727200109521023934286001092171106155174
Delší41242860010960106128163184
efekt4324286001094572117160192
při4532286001095181102
nižším4650286001095071110147168243
riziku490928600109295189111153203
nežádoucích5128286001094995134179230280330371391432482
účinků3934300001095092113164208259
ale4219300001094466112
přináší4357300001095283105156200236258
právě4641300001095283128171216
opakované48833000010950103148191241285330381427
podání53363000010952104157201252274
či3934314001094163
prodloužená4024314001095283134188210262313354400452497
infuze4548314001092173100153193240
po48153140010952104
úvodním4946314001095196146200251273351
bolusu.53243140010952104127178215266286
Použití3934328001094895145183204234255
vyšší4205328001094388124158179
dávky4400328001095094135178223
sice463932800109355696140
vede4795328001094387138183
k49943280010942
maximální50523280010974117160181256299320369390
blokádě54583280010951721223934342001094287138184
μ-opioidních4142342001094978130182204254275326377398438488
receptorů4654342001092975116161212242291321372
(a5049342001092667
i51403420010921
k51853420010942
vyšší5251342001094389125160181
blokádě54563420010951731233934356001094287138183
κ-4133356001094469
a42193560010943
δ-receptorů),4278356001094979110155196240292322371401451474491
eliminační478535600109456788163184234277318368389
poločas51903560010951101123173214258293
ale5500356001094364110
zůstává3934370001093887121152195236279
nezměněný4229370001094994132206251301345395435
(14).4680370001092566107130146
Metabolity48423700010971116146189240289311331361405
naloxonu5262370001094992113162202250299348
jsou3934384001092257107157
neaktivní4110384001095096140182215236280331352
(12).4481384001092568108132149
Dávka40743980010959100140181223
naloxonu4310398001094991110158197243291339
potřebná4662398001095098126154197246294336
pro5011398001095078125
antagonizaci5149398001094390118160208256304324360403442461
účinku3934412001095090110160201251
se4209412001093681
liší43144120010921417696
u44344120010950
jednotlivých4508412001092267118168217246267287330376415464
nitazenů4996412001095070100144182227277326
a53464120010943
bude54134120010951101152197
pravděpodobně3934426001095384130173225273326378432484537590637
odlišná46044260010951104127149185237282
i49194260010922
u49744260010951
spirochlorfinu5058426001093689112143194237288311362393424449501552
s39344400010936
ohledem3989440001094999120164215260335
na4343440001095093
jeho4455440001092267116165
odlišný46404400010949100120141175224264
receptorový4924440001092973114158208238286315363405450
profil.5394440001095180128154177198216
Nejširší39344540010959105126160181210245266
souhrn4224454001093585134184212262
304510454001094692
dříve4625454001095180101144188
publikovaných48374540010951101151173193235283325368417458497546
kazuistik5407454001094387125174393446800109215687107149
pacientů4107468001095296137157203253282332
intoxikovaných4463468001092171100149190211253302344388438479519568
nitazeny5055468001095172101145184230280321
uvádí5400468001095094138189210
Stangeland3934482001094471113161210254274316364414
a43614820010943
kol.4417482001094289109127
(6).455748200109266890106
Vedle4677482001094990140159203
přehledu4894482001095078122170190234284332
dávkování5239482001095092132173220261303351371
naloxonu3934496001095194116166207256307357
vypočítává4315496001094490143194235256286330373417
i47564960010922
medián48024960010977123175196239290
dávky5116496001095295138181227
použité536749600109521031541932143934510001093075
v40335100010944
terapii4101510001093175105149201222243
intoxikace4368510001092172101150191212254299340384
–47775100010945
při4847510001095181102
kombinaci4974510001094291167219240290334374395
všech5393510001094480126167217
způsobů3934524001093889138172221272321
podání42705240010951100151194243263
byl4547524001095192113
medián46745240010975120171191234283
1,24971524001094659106
mg50875240010975125
s52265240010935
rozpětím5276524001092977114165210239260334
kvartilů3934538001094287129158189209229277
0,8–1,944225538001094663109155195209252298
mg,45325380010974124142
minimem4687538001097595144164237282355
0,165056538001094663103144
mg52085380010975124
a53465380010943
maximem5403538001097511715917939345520010975120195
541455520010946
mg;42005520010975125142
pro4358552001095181129
parenterální4503552001095195123168217246290319362382431452
podání49705520010952101152195244265
to5250552001093078
pak5344552001095195136
byl5496552001095193114
medián39345660010976122174195238288
0,8mg4247566001094664113199250
a45215660010944
rozpětí4590566001092979117168215245266
kvartilů4880566001094389133162195216237286
0,4–1,2mg.5191566001094664111159201215263349400419
V39345800010950
uvedeném4008580001095093136187232282327402
souboru4433580001093685134185235264313
byla4770580001095193114156
u49505800010950
pětiny5023580001095297127147196237
pacientů5283580001095195135155200249278327
použita39345940010951101150188208237280
prodloužená4229594001095180128179199248297335379429471
infuze471459400109217096145183228
naloxonu4956594001095092112161201249298347
po53175940010951101
iniciální5432594001092170901301503934608001094363112132
resuscitační4080608001092973108156190230250279322361410430
fázi4524608001092669108128
(6).466660800109256991107
Souhrn4787608001094493142191219269
publikovaných50706080010951100150171191232279321363412452491540
kazuistik3934622001094387126175196231261282324
nabízí4282622001095093144165204225
i45316220010921
Berger4576622001094995124174220249
a48496220010944
kol.;4917622001094291112131150
uvádí5091622001095093137188209
medián53246220010975121172193236286
Tab.2140642001124993148172
1.2342642001125071
Orientační2460643001075886105144191217261299346365
srovnání2851643001073157101140187233280299
nitazenů,317764300107466592136173211258304320
fentanylu3524643001072361108134178226262281327
a38786430010745
naloxonu3950643001074692112157194240287333
z43106430010735
hlediska4372643001074666105151170201237282
jejich46816430010718577595133180
afinity488864300107456888135154181221
k51366430010737
jednotlivým5199643001071857104151197224243262301341413
opioidním2140654001074592111157177223270289361
receptorům2519654001072664102140186213257284331402
(6,293965400107246582
7,3039654001074250
14)3107654001074279101
μ-opioidní316666700984672119167189234256303350371
receptory355366700982971108150197226272301344
δ-opioidní399766700984573121168190236257304351372
receptory438566700982971108150198227272301344
κ-opioidní483366700984265113160182228249296343364
receptory521466700982870107149197226271300343
metonitazen2171679009868110139185231252281323360402449
+++345968000954896145
neznámo421168000954383116160196262305
+5172680009548
isotonitazen217169100982054101129175221242271313350392439
++++343569200954896145194
neznámo421169200954383116160196262305
+5172692009548
ethylenoxynitazen217170300984171117156178220267313352396443464493535572614660
+++345970400954896145
+4340704009548
++514770400954896
N-desethyl217171500985481130173207249278325364386
protonitazen257471500984676122151196243264293335372414460
++++343571600954896145194
+4340716009548
+5172716009548
fluetonitazen21717270098264895137166211258279308350387429476
++++343572800954896145194
+4340728009548
+5172728009548
methylnitazen2171739009868110139186225247293314343385422464511
+++345974000954896145
+4340740009548
+5172740009548
naloxon217175100984687108154194239285
–3454752009540
–3512752009540
–3569752009540
–4344752009540
–5147752009540
–5205752009540
Poznámka:217176400953877108150190254287326340
Jedná252576400952762103144184
se272476400952761
o2800764009540
orientační28547640095406380114155178217250291308
porovnání,317676400954081105144178219260301318332
vstupní35227640095346285126167208225
data376176400954081104143
jsou39187640095164383124
heterogenní405676400954276100133156195236271312354370
a4440764009541
přímé44957640095406380143178
srovnání46877640095285089123164205246263
neumožňují.496476400954176117180221252293333349366381
Legenda:217177400953366107141183223264277
(+)24627740095226583
agonistický255977400954081121163180206230246279312347
efekt,29217740095345588121147161
(-)30977740095214262
antagonistický317377400954182105144184225266283309333349383416451
efekt36387740095345589122147