V přehledném referátu jsou popsány biologické, farmakologické a terapeutické vlastnosti imunologického preparátu leflunomid jako další alternativy při léčbě revmatoidní artritidy (RA). Jedná se o derivát isoxazolu, jehož účinný metabolit blokuje především syntézu pyrimidinu. Dále inhibuje proliferaci B lymfocytů a tvorbu prozánětlivých cytokinů. Srovnávací dvojslepé studie u nemocných s aktivní RA s metotrexatem (MTX) a sulfasalazinem (SAS) prokázaly podobný účinek, jak na klinické parametry, tak na zpomalení progrese radiografických změn. Toxicita byla srovnatelná s těmito chorobu modifikujícími protirevmatickými léky (DMARDs). Další možností je zařazení tohoto preparátu do kombinací s jinými DMARDs a prostředky biologické léčby.

Leflunomide in the therapy of active rheumatoid arthritis

The biological, pharmacological, and therapeutical properties of leflunomide as a new alternative in the therapy of rheumatoid arthritis (RA) are reviewed. It is a isoxasole derivative and its active metabolite blocks synthesis of pyrimidine. It also inhibits proliferation of B lymphocytes and production of proinflammatory cytokines. The double-blind studies in the patients with active RA comparing leflunomide with methotrexate and sulfasalazine have shown similar effect on both clinical parameters, and progression of radiographic changes. The overall toxicity was similar as in the mentioned disease modifying antirheumatic drugs (DMARDs). Another possibility is to use this drug in combinations with other DMARDs and anticytokine agents.

Open full article

References