Klin Farmakol Farm. 2005;19(1):57-58

Farmakologický profil brimonidínu - nového liečiva na terapiu glaukómu

Gabriela Nosáľová
Ústav farmakológie Jesseniovej lekárskej fakulty, UK Martin

Cieľom článku je poukázať na úlohu selektívnych α2-adrenergomimetických látok v liečbe primárneho glaukómu s otvoreným uhlom. Predstaviteľmi tejto skupiny antiglaukomatóznych liečiv sú: klonidín, apraklonidín a brimonidín. Farmakodynamické a farmakokinetické vlastnosti brimonidínu mu prisudzujú zvláštne postavenie v tejto skupine. Brimonidín tartrát [5-bromo-6-(2-imidazolidinylideneamino) quinoxalín L-tartrát] je nový vysoko-selektívny alfa2-adrenoreceptorový agonista. Hoci je štrukturálne podobný klonidínu má vyššiu selektivitu k alfa2-adrenoreceptorom. Brimonidín je v porovnaní s klonidínom menej lipofilnou látkou a preto menej prechádza hematoencefalickou bariérou. Na významnom poklese vnútroočného tlaku sa podieľa jeho schopnosť zvýšiť odtok komorového moku a znížiť jeho tvorbu. Brimonidín znižuje aj episklerálny venózny tlak. V experimentálnych podmienkach bol zistený aj jeho neuroprotektíny účinok na zrakový nerv, ktorý by mohol byť novým prínosom v liečbe glaukómu s otvoreným uhlom.

Klíčová slova: Kľúčové slová: glaukóm, selektívne alfa2-adrenergomimetické látky, brimonidín.

PHARMACOLOGICAL PROFILE OF BRIMONIDINE - A NEW DRUG FOR TREATMENT OF GLAUCOMA

The aim of this article is to show on the role of selective α2-adrenoceptor agonists in the treatment of open-angle glaucoma. The representatives of this group of the antiglaucomatic drugs are: clonidine, apraclonidine and brimonidine. Pharmacodynamic and pharmacokinetic properties of brimonidine accredit its special place in this group. Brimonidine tartrate [5-bromo-6-(2-imidazolidinylideneamino) quinoxaline L-tartrate] is a new highly selective alfa2-adrenoceptor agonist. Although structurally related to clonidine, brimonidine has grater selectivity for alfa2-adrenoceptors. Brimonidine is also less lipophilic and is, therefore, less likely to cross the blood-brain barrier than clonidine. Its very important property to reduce of intraocular pressure is primarily related to its ability facilitate uveoscleral aqueous humour outflow and decrease its production. Brimonidine also reduce of episcleral venous pressure. The neuroprotective effect on optic nerve was followed in experimental conditions, which could be considered as a new addition in the therapy of open-angle glaucoma.

Keywords: Key words: glaucoma, selective alfa2-adrenoceptor agonists, brimonidine.

Zveřejněno: 1. leden 2006  Zobrazit citaci

ACS AIP APA ASA Harvard Chicago Chicago Notes IEEE ISO690 MLA NLM Turabian Vancouver
Nosáľová G. Farmakologický profil brimonidínu - nového liečiva na terapiu glaukómu. Klin Farmakol Farm. 2005;19(1):57-58.
Sdílet...
Stáhnout citaci
  • BibTeX (.bib)
  • Bookends (.ris)
  • EasyBib (.ris)
  • EndNote (.enw)
  • EndNote 8 (.xml)
  • ISI WoS (.isi)
  • Medlars (.medlars)
  • Mendeley (.ris)
  • MODS (.xml)
  • Papers (.ris)
  • RefWorks (.txt)
  • RefManager (.ris)
  • RIS (.ris)
  • MS Word (.xml)
  • Zotero (.ris)
    • Zobrazit celý článek

    Reference

    1. Adkins JC, Balfour JA. Brimonidine: A review of its pharmacological properties and clinical potential in the management of open-angle glaucoma and ocular hypertension. Drugs and Aging. 12; 225-241: 1998. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    2. Ahmed FAKM, Hegazy K, Chaudhary P, Sharma SC. Neuroprotective effect of ?2 agonist (brimonidine) on adult rat retinal ganglion cells after increased intraocular pressure. Brain Research, 2001; 913: 133-139. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    3. Acheampong AA, Shackleton M, John B, Burke J, Wheeler L, Tang-Liu D. Distribution of brimonidine into anterior and posterior tissues of monkey, rabbit, and rat eyes. Drug Metabolism and Disposition, 2002; 30: 421-429. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    4. Baptiste DC, Hartwick ATE, Jollimore CHAB, Baldridge WH, Chauban BC, Tremblay F, Kelly MEM. Comparison of the neuroprotective effects of adrenoceptor drugs in retinal cell culture and intact retina. Investigative Ophthalmology and Visual Science, 2002; 43: 2666-2676. Přejít na PubMed...
    5. Baťová Z, Kuželová M, Švec P. Analógy prostaglandínov v liečbe glaukómu. Klin Farmakol a Farm. 2004; 18: 223-224.
    6. Bhandari A, Cioffi GA, Van Buskirk EM, Orgul S, Wang L. Effect of brimonidine on optic nerve blood flow in rabbits. Am. J. Ophthalmol. 1999; 128: 601-605. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    7. Burke J, Schwartz M. Preclinical of brimonidine Survey of Ophthalmology, 1996; 41, Suppl. 1: S9-S18. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    8. Butler P, Mannschreck M, lin S, Hwang I, Alvarado J. Clinicla experience with the long-term use of 1% apraclonidine. Arch. Ophtalmol, 1995; 113: 293-296. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    9. Cantor LB, Burke J. Brimonidine.Exp. Opin. Invest. Drugs, 1997; 6: 11063-1083. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    10. Carlsson AM, Chauhan Bc, Lee AA, LeBlanc RP. The effect of brimonidine tartrate on retinal blood flow in patients with ocular hypertension. Am. J. Ophthalmol, 2000; 129: 297-301. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    11. Costagliola C, Parmeggiani F, Ciancaglini M, D,Oronzo E, Mastropasqua L, Sebastiani A. Ocular perfusion pressure and visual field indice modifications induced by ?-agonist compound (clonidine 0.125 %, apraclonidine 1.0 % and brimonidine 0,2) topical administration. Ophthalmologica, 2003; 217: 39-44. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    12. Gelatt KN, MacKay EO. Effect of single and multiple doses of 0.2 % brimonidine tartrate in the glaucomatous Beagle. Veterinary Ophthalmology, 2002; 5: 253-262. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    13. Hoyng PFJ, van Beek LM. Pharmacological therapy for glaucoma. A review. Drugs, 2000; 59: 411-434. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    14. Jonescu-Cuypers CHP, Ishii Y, Kagemann L, Ygal Ch, Hak S, Harris A, Gazozi HJ, Martin B. Effect of brimonidine tartrate on ocular hemodynamics in healthy. J. Ocular Pharmacol. and Ther, 2001; 17: 199-206. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    15. Katz LJ, and the Brimonidine study group. Brimonidine tartrate 0.2 % twice daily vs timolol 0.5 % twice daily: 1-year results in glaucoma patients. Am. J., Ophthalmol, 1999; 127: 20-26. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    16. Kent AR, Nussdorf JD, David R, Tyson F, Small D, Fellows D. Vitreous concentration of topically applied brimonidine tartrate 0.2 %. Ophthalmology, 2001; 108: 784-787. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    17. Lachkar Y, Migdal C, Dhanjil S. Effect of brimonidine tartrate on ocular hemodynamic measurements. Arch. Ophthalmol, 1998; 116: 1591-1594. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    18. Nordlund JR, Pasquale LR, Robin AL, Rudikoff MT, Ordman J, Chen KS, Walt J. The cardiovascular, pulmonary, and ocular hypotensive effects of 0.2 % brimonidine. Arch. Ophthalmol, 1995; 113: 77-83. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    19. Robin A. Short-term effects of unilateral 1 % apraclonidine therapy. Arch. Ophthalmol, 1988; 106: 912-915. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    20. Serle JB, and the brimonidine study group III. A comparison of the safety and efficacy of twice daily brimonidine 0.2 % versus betaxolol 0.25 % in subjects with elevated intraocular pressure. Survey of Ophthalmology, 1996; 41, Suppl. 1: S39-S47. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    21. Shin DH, Glover BK, Cha SC, Kim YY, Kim Ch, Nguyen KD. Long-term brimonidine therapy in glaucoma patients with apraclonidine allergy. Am. J. Ophthalmol, 1999; 127: 511-515. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    22. Stewart WC, Stewart JA, Jackson AL. Cardiovascular effect of timolol maleate, brimonidine or brimonidine/timolol maleate in concomitant therapy. Acta Ophthalmologica Scandinavica, 2002; 80: 277-281. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    23. Vetrugno M, Maino A, Cantatore F, Ruggeri G, Cardia L. Acute and chronic effects of brimonidine 0.2 % on intraocular pressure and pulsative ocular blood flow in patients with primary open-angle glaucoma: An open-label, uncotrolled, prospective study. Clinical Therapeutics, 2001; 23: 1519-1528. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    24. Walters TR. Development and use of brimonidine in treating acute and chronic elevations of intraocular pressure: A review of safety, efficacy, dose response, and dosing studies. Survey of Ophthalmology, 1996; 41, Suppl. 1: S19-S25. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...

    Zpět na obsah


    Klinická farmakologie a farmacie

    Vážená paní, pane,
    upozorňujeme Vás, že webové stránky, na které hodláte vstoupit, nejsou určeny široké veřejnosti, neboť obsahují odborné informace o léčivých přípravcích, včetně reklamních sdělení, vztahující se k léčivým přípravkům. Tyto informace a sdělení jsou určena výhradně odborníkům dle §2a zákona č.40/1995 Sb., tedy osobám oprávněným léčivé přípravky předepisovat nebo vydávat (dále jen odborník).
    Vezměte v potaz, že nejste-li odborník, vystavujete se riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob, pokud byste získané informace nesprávně pochopil(a) či interpretoval(a), a to zejména reklamní sdělení, která mohou být součástí těchto stránek, či je využil(a) pro stanovení vlastní diagnózy nebo léčebného postupu, ať už ve vztahu k sobě osobně nebo ve vztahu k dalším osobám.

    Prohlašuji:

    1. že jsem se s výše uvedeným poučením seznámil(a),
    2. že jsem odborníkem ve smyslu zákona č.40/1995 Sb. o regulaci reklamy v platném znění a jsem si vědom(a) rizik, kterým by se jiná osoba než odborník vstupem na tyto stránky vystavovala.

    Ne
    Ano

    Pokud vaše prohlášení není pravdivé, upozorňujeme Vás,
    že se vystavujete riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob.