Klin Farmakol Farm. 2009;23(4):194-197

Sitagliptin

Ondřej Krystyník
II. interní klinika, FN a LF UP Olomouc

Sitagliptin je perorální antidiabetikum, využívající účinky inkretinových hormonů. Jedná se o specifický inhibitor enzymu DPP-4 (dipeptidyl

peptidase-4), který ovlivňuje degradaci a aktivitu inkretinových hormonů, GLP-1 (glucagon-like peptide – 1) a GIP (glucose-dependent

insulinotropic polypeptide). Sitagliptin je charakterizován velmi malým rizikem hypoglykemií v průběhu léčby, redukuje HbA1C, neovlivňuje

tělesnou hmotnost a je velmi dobře snášen. Nejvíce je využíván v kombinační léčbě s metforminem a glitazony. V experimentálních

studiích inhibuje apoptózu a stimuluje proliferaci β-buněk pankreatu, což vede k nárůstu jejich množství.

Klíčová slova: sitagliptin, inhibitory DPP-4, inkretiny, GLP-1, GIP, diabetes mellitus 2. typu

Sitagliptin is an oral antidiabetic incretin-based drug. It is a specific inhibitor of DPP-4 (dipeptidyl peptidase-4), which regulates the

degradation and the bioactivity of native GLP-1 (glucagon-like peptide – 1) and GIP (glucose-dependent insulinotropic polypeptide).

Sitagliptin is characterized by low incidence of hypoglycemia during the therapy. Sitagliptin reduces mean HbA1c and has a neutral

inpact on body weight. Sitagliptin is generally well tolerated, with no significant side effects. Sitagliptin is being used in combination

with metformin and thiazonlidindiones. In experimental studies sitagliptin inhibits apoptosis of islets β-cells and stimulates their proliferation,

which results in increasing of β-cell mass.

Keywords: Sitagliptin, DPP-4 inhibitors, incretin hormones, GLP-1, GIP, type 2 diabetes mellitus

Zveřejněno: 1. květen 2010  Zobrazit citaci

ACS AIP APA ASA Harvard Chicago Chicago Notes IEEE ISO690 MLA NLM Turabian Vancouver
Krystyník O. Sitagliptin. Klin Farmakol Farm. 2009;23(4):194-197.
Sdílet...
Stáhnout citaci
  • BibTeX (.bib)
  • Bookends (.ris)
  • EasyBib (.ris)
  • EndNote (.enw)
  • EndNote 8 (.xml)
  • ISI WoS (.isi)
  • Medlars (.medlars)
  • Mendeley (.ris)
  • MODS (.xml)
  • Papers (.ris)
  • RefWorks (.txt)
  • RefManager (.ris)
  • RIS (.ris)
  • MS Word (.xml)
  • Zotero (.ris)
    • Zobrazit celý článek

    Reference

    1. Ahrén B. What mediates the benefits associated with dipeptidyl peptidase-IV inhibition? Diabetologia 2008; 48: 605-607. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    2. Amori RE, Lau J, Pittas AG. Efficacy and safety of incretin therapy in type 2 diabetes. The Journal of the American Medical Association 2007; 298(2): 194-206. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    3. Drucker DJ. The biology of incretin hormones. Cell Metabolism 2006; 3: 153-165. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    4. Drucker DJ. The role of gut hormones in glucose homeostasis. The Journal of Clinical Investigation 2007; 117: 24-32. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    5. Elrick H. Plasma insulin response to oral and intravenous glucose administration. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism 1964; 24: 1076-1082. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    6. Gilbert MP, Pratley RE. Efficacy and Safety of Incretin-Based Therapies in Patients with Type 2 Diabetes Mellitus. European Journal of Internal Medicine 2009; 20: S309-S318. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    7. Kendall DM, Cuddihy RM, Bergenstal RM. Clinical application of incretin-based therapy: therapeutic potential, patient selection and clinical use. The American Journal of Medicine 2009; 122: S37-S50. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    8. Kotačková L, Balážiová E, Šedo A. Expression Pattern of Dipeptidyl Peptidase IV Activity and/or Structure Homologues in Cancer. Folia Biologica 2009; 55: 77-84. Přejít na PubMed...
    9. Kvapil M. Sitagliptin. Remedia 2008; 18: S4-S10. Přejít k původnímu zdroji...
    10. Lovshin JA, Drucker DJ. Incretin-based therapies for type 2 diabetes mellitus. Nature Reviews Endocrinology 2009; 5: 262-269. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    11. Mu J, Woods J, Zhou Y, et al. Chronic inhibition of dipeptidyl peptidase-4 with sitagliptin analog preserves pancreatic b-cell mass and fiction in a rodent model of type 2 diabetes. Diabetes 2006; 55: 1695-1704. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    12. Nauck MA, Heimesaat MM, Řrskov C, et al. Preserved incretin activity of glucagon-like peptide 1 [7-36 amide] but not of synthetic human gastric inhibitory polypeptide in patients with type-2 diabetes mellitus. The Journal of Clinical Investigation 1993; 91: 301-307. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    13. Nauck MA, Stockmann F, Ebert R, Creutzfeldt W. Reduced incretin effect in type 2 (non-insulin-dependent) diabetes. Diabetologia 1986; 29: 46-52. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    14. Nauck MA. Unraveling the Science of Incretin Biology. European Journal of Internal Medicine 2009; 20: S303-S308. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    15. Riche DM, East HE, Dale KM. Impact of Sitagliptin on markers of â-cell function: a meta-analysis. The American Journal of the Medical Sciences 2009; 337: 1-8. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    16. Richter B, Bandeira-Echtler E, Bergerhoff K, Lerch C. Emerging role of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors in the management of type 2 diabetes. Vascular Health and Risk Management 2008; 4: 753-768. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    17. Souhrn údajů o přípravku Januvia (2008).

    Zpět na obsah


    Klinická farmakologie a farmacie

    Vážená paní, pane,
    upozorňujeme Vás, že webové stránky, na které hodláte vstoupit, nejsou určeny široké veřejnosti, neboť obsahují odborné informace o léčivých přípravcích, včetně reklamních sdělení, vztahující se k léčivým přípravkům. Tyto informace a sdělení jsou určena výhradně odborníkům dle §2a zákona č.40/1995 Sb., tedy osobám oprávněným léčivé přípravky předepisovat nebo vydávat (dále jen odborník).
    Vezměte v potaz, že nejste-li odborník, vystavujete se riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob, pokud byste získané informace nesprávně pochopil(a) či interpretoval(a), a to zejména reklamní sdělení, která mohou být součástí těchto stránek, či je využil(a) pro stanovení vlastní diagnózy nebo léčebného postupu, ať už ve vztahu k sobě osobně nebo ve vztahu k dalším osobám.

    Prohlašuji:

    1. že jsem se s výše uvedeným poučením seznámil(a),
    2. že jsem odborníkem ve smyslu zákona č.40/1995 Sb. o regulaci reklamy v platném znění a jsem si vědom(a) rizik, kterým by se jiná osoba než odborník vstupem na tyto stránky vystavovala.

    Ne
    Ano

    Pokud vaše prohlášení není pravdivé, upozorňujeme Vás,
    že se vystavujete riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob.