Klin Farmakol Farm. 2016;30(3):8-14 | DOI: 10.36290/far.2016.022

Ibrutinib in hematoonkology

Jana Fečková Mihályová¹, Juraj Ďuraš^1,2, Jana Zuchnická¹, Michal Kaščák¹, Roman Hájek^1,2

¹ Klinika hematoonkologie, Fakultní nemocnice Ostrava

² Klinika hematoonkologie, Lékařská fakulta, Ostravská univerzita, Ostrava

Knowing the function of B cell receptor and its signaling cascade enabled the development of the new molecules that inhibit the enzymes of this patway. Ibrutinib is the inhibitor of Bruton´s tyrosin kinase which has the key role in the transmission of signals from this receptor. Nowadays, ibrutinib is approved for the treatment of relapsed or refractory B-chronic lymphocytic leukemia, for the first-line therapy of chronic lymphocytic leukemia with the deletion of the 17p deletion or mutation in the TP53 gen. Moreover, it is approved for the threatment of follicular lymphoma and Waldenström’s macroglobulinemia. In our work, there is a closer describtion of the mechanism of action, the ressults of clinical trials, drug efficacy and safety observed in clinicla trials.

Keywords: ibrutinib, Bruton tyrosine kinase, chronic lymphocytic leukemia, follicular lymphoma, mantle cell lymphoma, diffuse large B-cell lymphoma, Waldenström’s macroglobulinemia. Úvod V roce 1952 byl poprvé popsán vrozený, na chromozom X vázaný imunodeficit, Brutonova agamaglobulinémie (1). Nemoc byla pojmenovaná podle svého objevitele, amerického pediatra Ogdena Brutona. Příčinou je mutace genu kódujícího Brutonovu tyrozinkinázu (BTK). Enzym má důležité postavení ve vývoji a diferenciaci B-lymfocytů (2) a jeho objev byl významný i pro výzkum dalších B-buněčných onemocnění. V patogenezi B lymfoproliferací se uplatňuje aktivní signalizace drahami B-buněčného receptoru (BCR). (BTK) je součástí těchto drah a její inhibice se proto stala zajímavým cílem léčby

Published: December 1, 2016  Show citation