Klin Farmakol Farm. 2018;32(2):28-32 | DOI: 10.36290/far.2018.012

Lokální anestetika z pohledu anesteziologa

Olga Klementová1, Pavel Michálek2,3
1 Klinika anesteziologie, resuscitace a intenzivní medicíny Fakultní nemocnice Olomouc a LF UP v Olomouci
2 Klinika anesteziologie, resuscitace a intenzivní medicíny, 1. LF UK a Všeobecná fakultní nemocnice, Praha
3 Department of Anaesthesia, Antrim Area Hospital, Antrim, United Kingdom

Lokální anestetika jsou léky, které blokují přenos vzruchu nervovými strukturami a způsobují anestezii nebo analgezii v oblasti zásobené daným nervem. Jediným přirozeným lokálním anestetikem je kokain, ostatní jsou syntetická. Tato je možné rozdělit na aminoestery a aminoamidy. Esterová lokální anestetika mají rychlý nástup a krátkou dobu trvání, podobně jako aminoamidová anestetika lidokainového typu. Aminoamidová lokální anestetika bupivakainového typu mají naopak delší nástup účinku a dlouhé trvání. Lokální anestetika jsou nejčastěji používána v perioperační medicíně k aplikaci na sliznici, do podkoží, k nervům i plexům nebo do epidurálního a subarachnoidálního prostoru. Stále rozšířenější je podání mezi fascie svalů k zajištění pooperační analgezie. Lidokain je podáván také nitrožilně, přičemž je využíváno jeho analgetických, protizánětlivých a imunomodulačních účinků. Nejzávažnější komplikací aplikace lokálních anestetik je jejich kardiotoxicita a neurotoxicita. Úspěšnost resuscitace se významně zvýšila po zavedení lipidové emulze jako antidota do klinické praxe. Při dlouhodobém podání lokálních anestetik do nervových blokád může dojít k tachyfylaxi, která se projeví snížením účinku. Výzkum nových molekul s lokálně anestetickým účinkem je zaměřen především na deriváty tetrodotoxinu.

Klíčová slova: lokální anestetika, kokain, lidokain, bupivakain, toxicita, lipidová emulze, tachyfylaxe, tetrodotoxin

Local anesthetics from the anesthesiologist perspective

Local anesthetics are drugs that block the transmission of conduction in nerve structures and cause anesthesia or analgesia in thearea supplied by the given nerve. The only natural local anesthetic is cocaine, others are synthetic drugs. They can be divided intoaminoesthers and aminoamides. Estheric local anesthetics have a rapid onset and short duration of action, similar to lidocaine-typeaminoamide anesthetics. Aminoamide local anesthetics of the bupivacaine type have longer onset of action and longer duration.Local anesthetics are most commonly used in perioperative medicine for application to the mucosa, subcutaneous tissue, nervesand plexuses, or into the epidural and subarachnoid space. Increasingly widespread is the administration between the musclefascias in order to provide postoperative analgesia. Lidocaine is also administered intravenously, using its analgesic, anti-inflammatoryand immunomodulatory effects. The most serious complication associated with local anesthetics is their cardiotoxicity andneurotoxicity. The success rate of resuscitation increased significantly after the introduction of the lipid emulsion as an antidoteinto clinical practice. Long-term administration of local anesthetics to the nerves can result in tachyphylaxis, with a reduction intheir effect. The research of new molecules with local anesthetic action is mainly focused on tetrodotoxin derivatives.

Keywords: local anesthetic, cocaine, lidocaine, bupivacaine, toxicity, lipid emulsion, tachyphylaxes, tetrodotoxin

Zveřejněno: 13. srpen 2018  Zobrazit citaci

ACS AIP APA ASA Harvard Chicago Chicago Notes IEEE ISO690 MLA NLM Turabian Vancouver
Klementová O, Michálek P. Lokální anestetika z pohledu anesteziologa. Klin Farmakol Farm. 2018;32(2):28-32. doi: 10.36290/far.2018.012.
Sdílet...
Stáhnout citaci
  • BibTeX (.bib)
  • Bookends (.ris)
  • EasyBib (.ris)
  • EndNote (.enw)
  • EndNote 8 (.xml)
  • ISI WoS (.isi)
  • Medlars (.medlars)
  • Mendeley (.ris)
  • MODS (.xml)
  • Papers (.ris)
  • RefWorks (.txt)
  • RefManager (.ris)
  • RIS (.ris)
  • MS Word (.xml)
  • Zotero (.ris)
    • Zobrazit celý článek

    Reference

    1. Koller C. On the use of cocaine for producing anaesthesia on the eye. Lancet 1884; 124: 990-992. Přejít k původnímu zdroji...
    2. Schott H. Kronika medicíny. Fortuna Print, 1994.
    3. Lassner J. Bupivacaine: a delayed action local anesthetic. Preliminary note. Cah Anesthesiol 1968; 16: 39-43. Přejít na PubMed...
    4. Butterworth JF. Models and mechanisms of local anesthetic cardiac toxicity: a review. Reg Anesth Pain Med 2010; 35: 167-176. Přejít k původnímu zdroji...
    5. Borgeat A, Aguirre J. Update on local anesthetics. Curr Opin Anesthesiol 2010; 23: 466-4671. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    6. Becker DE, Reed KL. Local anesthetics: review of pharmacological considerations. Anesth Progress 2012; 59: 90-102. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    7. Rosenberg PH, Veering BT, Urmey WF. Maximum recommended doses of local anesthetics: a multifactorial concept. Reg Anesth Pain Med 2004; 29: 564-575. Přejít k původnímu zdroji...
    8. Dunn LK, Durieux ME. Perioperative use of intravenous lidocaine. Anesthesiology 2017; 126: 729-737. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    9. Weibel S, Jokinen J, Pace NL, Schnabel A, Hollmann MW, Hahnenkamp K, Eberhart LH, Poepping DM, Afshari A, Kranke P. Efficacy and safety of intravenous lidocaine for postoperative analgesia and recovery after surgery: a systematic review with trial sequential analysis. Br J Anaesth 2016; 116: 770-783. Přejít k původnímu zdroji...
    10. Chowdhury A, Fernandes B, Melhuish TM, White LD. Antiarrhythmics in cardiac arrest: a systematic review and meta-analysis. Heart Lung Circ 2018; 27: 280-290. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    11. Knezevic NN, Tverdohleb T, Nikibin F, Knezevic I, Candido KD. Management of chronic neuropathic pain with single and compounded topical analgesics. Pain Manage 2017; 7: 537-558. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    12. Rickard JP, Kish T. Systemic intravenous lidocaine for the treatment of complex regional pain syndrome: a case report and literature review. Am J Ther 2016; 23: e1266-9. Přejít k původnímu zdroji...
    13. Shulman M, Harris JE, Lubenow TR, Nath HA, Ivankovich AD. Comparison of epidural butamben to celiac plexus neurolytic block for the treatment of the pain of pancreatic cancer. Clin J Pain 2000; 16: 304-309. Přejít k původnímu zdroji...
    14. Christie LE, Picard J, Weinberg GL. Local anaesthetic systemic toxicity. BJA Education 2014, 15: 136-142. Přejít k původnímu zdroji...
    15. Mercado P, Weinberg GL. Local anesthetic systemic toxicity: prevention and treatment. Anesthesiol Clin 2011; 29: 233-242. Přejít k původnímu zdroji...
    16. Weinberg GL. Lipid emulsion infusion resuscitation for local anesthetic and other drug overdose. Anesthesiology 2012; 117: 180-187. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    17. Ludot H, Tharin JY, Belouadah M, Mazoit JX, Malinovsky JM. Successful resuscitation after ropivacaine and lidocaine-induced ventricular arrhythmia following posterior lumbar plexus block in a child. Anesth Analg 2008; 106: 1572-1574. Přejít k původnímu zdroji...
    18. Weinberg GL. Lipid rescue resuscitation from local anaesthetic cardiac toxicity. Toxicol Rev 2006; 25: 139-145. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    19. Coleman MD, Coleman NA. Drug induced methaemoglobinaemia. Treatment issues. Drug Saf 1996; 14: 394-405. Přejít k původnímu zdroji...
    20. Kongsgaard UE, Werner MU. Tachyphylaxis to local anaesthetics. What is the clinical evidence? A systematic review. Acta Anaesthesiol Scand 2016; 60: 6-14. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    21. Prasanna Vadhanan C, Adhinarayanan S. Future local anesthetics: neurotoxins? Anaesth Pain Intensive Care 2014; 18: 308-312.
    22. Kohane DS, Lu NT, Gokgol-Kline AC, Shubina M, Kuang Y, Hall S, Strichartz GR, Berde CB: The local anesthetic properties and toxicity of saxitonin homologues for rat sciatic nerve block in vivo. Reg Anesth Pain Med 2000; 25: 52-59. Přejít k původnímu zdroji...
    23. Alberto J, Rodriguez-Navarro AJ, Lagos N,Lagos M, Braghetto I, Csendes A. Neo saxitoxin as a local anesthetic. Anesthesiology 2007; 106: 339-345. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    24. Rodríguez-Navarro AJ, Berde CB, Wiedmaier G, Mercado A, Garcia C, Iglesias V, Zurakowski D. Comparison of neosaxitoxin versus bupivacaine via port infiltration for postoperative analgesia following laparoscopic cholecystectomy. A randomized double-blind controlled trial. Reg Anesth Pain Med 2011; 36: 103-109. Přejít k původnímu zdroji...
    25. Wallace MS, Rauck R, Fisher R, et al. Intrathecal ziconotide for severe chronic pain: safety and tolerability results of an open-label, long-term trial. Anesth Analg 2008; 106: 628-637. Přejít k původnímu zdroji...
    26. Beiranvand S, Eatemadi A, Karimi A. New updates pertaining to drug delivery of local anesthetics in particular bupivacaine using lipid nanoparticles. Nanoscale Res Lett 2016; 11: 307. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    27. Ginosar Y, Haroutounian Kagan L, Naveh M, Aharon A, Davidson EM. Proliposomal ropivacaine oil: pharmacokinetic and pharmacodynamic data after subcutaneous administration in volunteers. Anesth Analg 2016; 122: 1673-1680. Přejít k původnímu zdroji...

    Zpět na obsah


    Klinická farmakologie a farmacie

    Vážená paní, pane,
    upozorňujeme Vás, že webové stránky, na které hodláte vstoupit, nejsou určeny široké veřejnosti, neboť obsahují odborné informace o léčivých přípravcích, včetně reklamních sdělení, vztahující se k léčivým přípravkům. Tyto informace a sdělení jsou určena výhradně odborníkům dle §2a zákona č.40/1995 Sb., tedy osobám oprávněným léčivé přípravky předepisovat nebo vydávat (dále jen odborník).
    Vezměte v potaz, že nejste-li odborník, vystavujete se riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob, pokud byste získané informace nesprávně pochopil(a) či interpretoval(a), a to zejména reklamní sdělení, která mohou být součástí těchto stránek, či je využil(a) pro stanovení vlastní diagnózy nebo léčebného postupu, ať už ve vztahu k sobě osobně nebo ve vztahu k dalším osobám.

    Prohlašuji:

    1. že jsem se s výše uvedeným poučením seznámil(a),
    2. že jsem odborníkem ve smyslu zákona č.40/1995 Sb. o regulaci reklamy v platném znění a jsem si vědom(a) rizik, kterým by se jiná osoba než odborník vstupem na tyto stránky vystavovala.

    Ne
    Ano

    Pokud vaše prohlášení není pravdivé, upozorňujeme Vás,
    že se vystavujete riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob.