Klin Farmakol Farm. 2025;39(3):171-173 | DOI: 10.36290/far.2025.061

Nitazeny a další superagonisté opioidních receptorů

Jitka Rychlíčková1, 2, Ema Kunová3
1 Farmakologický ústav, Lékařská fakulta, Masarykova univerzita, Brno
2 Fakultní nemocnice u sv. Anny v Brně
3 Farmaceutická fakulta, Masarykova univerzita, Brno

Nitazeny a spirochlorfin jsou syntetické opioidy, o nichž se hovoří v posledních několika letech v kontextu nezáměrných předávkování s nefatálními i fatálními důsledky. Jedná se o silné agonisty především µ-opioidních receptorů, potencí odpovídajících fentanylu. Diagnostiku předávkování komplikuje nemožnost je detekovat standardními screeningovými testy na opioidy. Zkušenosti s terapií intoxikace nitazeny a spirochlorfinem jsou omezené. Cílem sdělení je upozornit na existenci těchto látek, shrnout známé informace o jejich farmakologii a zdůraznit potenciálně problematická místa v diagnostice a léčbě intoxikace.

Klíčová slova: nitazeny, spirochlorfin, nové psychoaktivní substance, naloxon, screeningový test.

Nitazenes and other opioid receptor superagonists

Nitazenes and spirochlorphine are synthetic opioids that have been of interest in recent years in relation to unintentional overdoses with non-fatal and fatal consequences. These substances are potent agonists, predominantly of µ-opioid receptors, and exhibit a similar potency to fentanyl. The diagnosis of overdose is complicated by the inability to detect them with standard opioid screening tests. The available literature on the treatment of nitazene and spirochlorphine intoxication is limited. The objective of this article is to highlight the existence of these agents, summarise the known information on their pharmacology, and point out possible bottlenecks in the diagnosis and treatment of intoxication.

Keywords: nitazenes, spirochlorphine, novel psychoactive substances, naloxone, screening test.

Přijato: 23. říjen 2025; Zveřejněno: 30. říjen 2025  Zobrazit citaci

ACS AIP APA ASA Harvard Chicago Chicago Notes IEEE ISO690 MLA NLM Turabian Vancouver
Rychlíčková J, Kunová E. Nitazeny a další superagonisté opioidních receptorů. Klin Farmakol Farm. 2025;39(3):171-173. doi: 10.36290/far.2025.061.
Stáhnout citaci

Reference

  1. Pergolizzi Jr J, Raffa R, LeQuang JAK, et al. Old Drugs and New Challenges: A Narrative Review of Nitazenes. Cureus. 2023;15(6):e40736. Přejít k původnímu zdroji...
  2. Samarasekera U. "Even worse than fentanyls": nitazenes in the USA. The Lancet. 2024;404:2250-2251. Přejít k původnímu zdroji...
  3. Stahl KD, van Bever W, Janssen P, et al. Receptor affinity and pharmacological potency of a series of narcotic analgesic, anti-diarrheal and neuroleptic drugs. Eur J Pharmacol. 1977;46(3):199-205. Přejít k původnímu zdroji...
  4. Pathan H, Williams J. Basic opioid pharmacology: an update. Br J Pain. 2012;6(1):11-16. Přejít k původnímu zdroji...
  5. Shafi A, Berry AJ, Sumnall H, et al. Synthetic opioids: a review and clinical update. Ther Adv Psychopharmacol. 2022;12:12-16. Přejít k původnímu zdroji...
  6. Stangeland M, Dale O, Skulberg AK. Nitazenes: review of comparative pharmacology and antagonist action. Clin Toxicol (Phila). 2025;63(6):393-406. Přejít k původnímu zdroji...
  7. Kozell LB, Eshleman AJ, Wolfrum KM, et al. Pharmacology of newly identified nitazene variants reveals structural determinants of affinity, potency, selectivity for mu opioid receptors. Neuropharmacology. 2025;276:110512. Přejít k původnímu zdroji...
  8. De Vrieze LM, Stove CP, Vandeputte MM. Nitazene test strips: a laboratory evaluation. Harm Reduct J. 2024;21:159. Přejít k původnímu zdroji...
  9. Caldwell JP, Matasi JJ, Zhang H, et al. Synthesis and structure - activity relationships of N-substituted spiropiperidines as nociceptin receptor ligands. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2007;17(8):2281-2284. Přejít k původnímu zdroji...
  10. Galzi JL, Mejean A, Ilien B, et al. Photoactivatable opiate derivatives as irreversible probes of the mu-opioid receptor. J Med Chem. 1990;33(9):2456-2464. Přejít k původnímu zdroji...
  11. Berger JC, Severe AD, Jalloh MS, et al. Naloxone Dosing and Hospitalization for Nitazene Overdose: A Scoping Review. J Med Toxicol. 2025;21(2):276-283. Přejít k původnímu zdroji...
  12. van Dorp ELA, Yassen A, Dahan A. Naloxone treatment in opioid addiction: the risks and benefits. Expert Opin Drug Saf. 2007;6(2):125-132. Přejít k původnímu zdroji...
  13. Saari TI, Strang J, Dale O. Clinical Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Naloxone. Clin Pharmacokinet. 2024;63(4):397-422. Přejít k původnímu zdroji...
  14. Trøstheim M, Eikemo M, Haaker J, et al. Opioid antagonism in humans: a primer on optimal dose and timing for central mu-opioid receptor blockade. Neuropsychopharmacol. 2023;48(2):299-307. Přejít k původnímu zdroji...
  15. Státní ústav pro kontrolu léčiv - Přehled léčiv [Internet]. [citován 13. červenec 2025]. Naloxone Polpharma. Dostupné z: https://prehledy.sukl.cz/prehledy/v1/dokumenty/64230.
  16. Amaducci A, Aldy K, Campleman SL, et al. Naloxone Use in Novel Potent Opioid and Fentanyl Overdoses in Emergency Department Patients. JAMA Netw Open. 2023;6(8):e2331264. Přejít k původnímu zdroji...




Klinická farmakologie a farmacie

Vážená paní, pane,
upozorňujeme Vás, že webové stránky, na které hodláte vstoupit, nejsou určeny široké veřejnosti, neboť obsahují odborné informace o léčivých přípravcích, včetně reklamních sdělení, vztahující se k léčivým přípravkům. Tyto informace a sdělení jsou určena výhradně odborníkům dle §2a zákona č.40/1995 Sb., tedy osobám oprávněným léčivé přípravky předepisovat nebo vydávat (dále jen odborník).
Vezměte v potaz, že nejste-li odborník, vystavujete se riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob, pokud byste získané informace nesprávně pochopil(a) či interpretoval(a), a to zejména reklamní sdělení, která mohou být součástí těchto stránek, či je využil(a) pro stanovení vlastní diagnózy nebo léčebného postupu, ať už ve vztahu k sobě osobně nebo ve vztahu k dalším osobám.

Prohlašuji:

  1. že jsem se s výše uvedeným poučením seznámil(a),
  2. že jsem odborníkem ve smyslu zákona č.40/1995 Sb. o regulaci reklamy v platném znění a jsem si vědom(a) rizik, kterým by se jiná osoba než odborník vstupem na tyto stránky vystavovala.


Ne

Ano

Pokud vaše prohlášení není pravdivé, upozorňujeme Vás,
že se vystavujete riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob.